158337. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cipők előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. V. 15. (ME—1075) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1968. V. 15. (P 17 68 442.3) Közzététel napja: 1970. VII. 24. Megjelent: 1971. VII. 15. 158337 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 49/76 Feltalálók: Dr. Irmscher Klaus vegyész, Dr. Kramer Josef vegyész, Dr. Kraft Hans-Günther orvos, Dr. Kieser Hartmut biológus, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: E. Merck Aktiengesellschaft cég, Darmstadt, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás diariliacilofenon-származékok előállítására 1 Azt találtuk, hogy az I általános képletű diarilaeilfenon-származékok,. . — ahol R1 1—3 szénato-Ri R: hidrogénatomot, vagy mos alkilcsoportot, hidroxil-, vagy 1—6 szénatornos alkoxicso pontot, 'hidrogénatomot, 1—6 szénatomos älkoxi- vagy az —O—(CH2 ) n —NR 4 R 5 kép- io létű csoportot, ahol R'1 és R 5 1—4 szénatomos allkilcso portot, vagy a niitrogénatommal együtt pirrolidin-, piperidin- vagy morfolingyűrűt és n 2 vagy 3 (egész számot) 15 jelen-t, — ^ valamint e vegyületek fiziológiailag alkalmas savaddiciós sói szapomodásgátló és ösztrogén tulajdonságúak. Antiösztrogén, gonadotropingátló, fogamzásgátló és fogamzásszabályozó hatások 20 is fellépnek. A találmány tárgya az I általános képletű diarilacilfenon-származékok és ezek fiziológiailag alkalmas savaddiciós sói előállítása, azzal 25 jellemezve, hogy a II általános képletű izoflavanonokat, — ahol R6 védett hidroxil-csoportot vagy R 2 -t jelent —• a III általános képletű fémorganikus, vegyületékkel, 30 — ahol R7 védett íhidroxilcsoportot, vagy R 3 ~t, Mez MgHal-csoportot vagy lítiumatomot, Hal klórt, brómot vagy jódot jelent — indifferens szerves oldószerben reagáltatjuk és a védett hidroxilUcsopartolkat adott esetben hidrolizáló- vagy hidrogénezőszerekkel felszabadít j ulk és/vagy a szabad hidroxil-csoportoikat allkiilezőszierek segítséglével allkilezzü'k, és/vagy az I álltalános képletű vegyületéket savval fiziológiailag alkalmas sóivá alakítjuk. Igen meglepő, hogy a II általános képletű izoflavanonok és a III általános képletű fémorganikus vegyülíetek reakciója diarilacilfenonokat szolgáltat, mivel azt várnók, hogy a féimorganikus reagens először a II vegyület keto-csoportjával reagál. Ez az izoi£lavanon-sorban ismert reakciómód a találmány szerinti alkalmazott kiindulási anyagokkal egyes esetekben meffiékireakcióként megy végbe; rendszerint azonban teljes mértékben vagy legnagyobbrészt az I általános képletű diarilacilofenon izolálható. A számbajöhető alikilcsoportok az R1 szubsztituensben a metjj;, etil, n^propil és izopropil; az alkoxicsopoírtolk az R2 , és R 3 4aian pedig az alábbiak: metoxi, etoxi, propoxi, izopropoxi, n^butoxi, szek.butoxi, terc.bultoxi, amiloxi, izoamiloxi, hexiloxi, izohexiloxi. 158337
