158318. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szpiro (1,3-benzodioxol-2,3'-pirrolidin) és savaddiciós sói előállítására

9 158318 10 szer jelenlétében ammóniával reagáltatunk, majd kívánság esetén az így kapott terméket savval reagáltatva átalakítjuk savaddíciós sóivá. 2. Az la igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja szpiro[l,34>enzodioxol-2,3'-pirroli- S din] előállítására azzal jellemezve, hogy l'-benzilszpiro [1,3-benzodioxol-2,3'-pirrolidint] palládiumkatalizátor jelenlétében hidrogénezünk. 3. Az lb igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja szpiro[l,34>enzodioxol-2,3'-pirroli- io din] előállítására azzal jellemezve, hogy 2-(2--metánszulfaniloxietil)-2-metártszulfoniloximetil-1,3-benzodioxolt 10—100-szoros feleslegben alkalmazott ammóniával melegítünk. 4. Az lb igénypont szerinti eljárás foganato- 15 sítási módja szpiro[il,3-benzodioxol-2,3'-pirrolidin] előállítására azzal jellemezve, hogy 2-(2-_brómetil)-i2-brómmetiW ,3-benzodioxolt 10—100-szoros feleslegben alkalmazott ammóniával melegítünk. 20 5. Az la vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a hidrogénezést a légkörinél nagyobb, előnyösen 2—10 atm nyomáson és a szobahőmérsékletnél magasabb, előnyösen 30—100 C° hőmérsékleten végezzük. 6. Az 1., 3. vagy 4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az ammóniát 10—lOO-nszoros feleslegben, cseppfolyós alakban oldószerként is alkalmazzuk, és a reakciót nyomásálló edényben hajtjuk végre. 7. Az előző igénypontok bármelyüké szerinti eljárás továbbfejlesztése szpiro[l,3-benzodioxol-2,3'-pirrolidint] vagy savakkal alkotott addíciós sóját hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító és/vagy egyéb segédanyagaival gyógyszerkészítménnyé készítjük ki. 1 rajz, 8 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7107428. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. P