158255. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antranilsav-származékok előállítására
5 158255 6 til)-piperazid-iiidrokloridot állítunk elő. 13,3 g feihér kristályos terméket kapunk, amely acetonos átkristályosítás után 137—,142 C°-on olvad. 8. Az 1. példában leírt eljárással 12,4 g N-(3-klórfenil)-antra!nilsavból és 6,5 ml N-metil-piperazinból N-(3-klórfenil)^antr,anilsav-(4-me~ til)-piperazidot állítunk elő. A kapott fehér kristályos termék vizes etanolból átkristályosítva 97—100 C°-on olvad. Hozam: 11 g. 9. A 6- példában leírt eljárással 10 g N~(2-nitrofenil^antranilsavból és 6,5 ml N-metil-pirazinból N-(2-mtrofenil)^antranils,av-<4-me~ til)-piperazid4iidroíkloridot állítunk elő. 6,8 g fehér kristályos terméket kapunk, amely acetonból végzett átkristályosítás után 243—244 C°-on olvad. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű antranilsavszármazékok — ahol R1 és R 2 jelentése azonos vagy eltérő, és hidrogénatomot vagy halogénatomot képviselnek, vagy egyikük nitro-csoportot is jelenthet, R3 jelentése alikil-csoport — 10 15 20 25 továbbá savaiddiciós sóik és kvaterner ammóniumszármazékaik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű antranilsav-származékot — ahol R1 és R 2 jelentése a fent megadott, Q pedig halogénatomot, vagy alkoxi-, vagy adott esetben helyettesített ariloxi-csoportot jelent — (III) általános képletű piparazin-vegyülettel — ahol R3 jelentése a fent megadott — reagáltatunk, és a kapott terméket kívánt esetben gyógyászatulag alkalmazható savaddiciós sóvá vagy kvaterner ammóniumszármazókká alakítjuk át és/vagy ugyancsak kívánt esetben a sókból a bázist felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) és (III) általános képletű vegyület reakcióját közömbös hígító-, vagy oldószer, és savmegkötőszer jelenlétében végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületet, vagy savaddiciós sóját vagy kvaterner ammóniumszármazékát önmagában vagy kívánt esetben más gyógyászatilag hatásos és/vagy hatásfokozásra alkalmas szerrel/szerekkel együtt a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, hordozó-, töltőés/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyszerré alakítjuk. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7107402. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
