158254. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-dihidro-6,7-benzo-(1,5)-diazepinek és származékaik előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HSV AT AL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÄLMÄNY Bejelentés napja: 1968. VIII. 17. (EE—1554) Közzététel napja: .1970. VII. 24. Megjelent: 1971. VI. 30. 158254 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 53/04 u *** *} -... /'%:H^ y Feltalálók: Dr. Hideg Kálmán vegyész, 25%, Dr. Hankovszky Olga vegyész, 25%, Dr. Méhes Gyula orvos, 17%, Dr. Varga Ferenc orvos, 17%), Dr. Fischer Emil orvos, 16%, Pécs Tulajdonos: Egyesült Gyógyszer- és Tápszergyár, Budapest Eljárás 2,3-dihidro-6,7-benzo-(l,5)-diazepinek és származékaik előállítására A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű 2r3-dihidrcH6,7Hbenzo-(l,5)-diazepinek, ill. 2,3,4,5^tetrah:idro~8,7~dibenzo-(l,5)-diazepindk, továbbá e vegyületek savaddiciós sóinak és kvaterner ammóniumvegyületeinek előállítá- 5 sara. Az (1) képletben R1 jelentése helyettesítetlen, vagy hidroxil-, 10 rövidszénláncú alikil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy nitro-csoporttal helyettesített fenil-osoport, vagy naf'til-Gsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú ailikil-esoport, vagy R1 és R 2 együttesen 4—6 szénatomszámú alkilén-láncot képeznek, R3 jelentése hidrogénatom, hálogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport, R'1 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy rövidszénláncú allkal-csoport, . R5 jelentése hidrogénatom, vagy acil-csoport, R6 jelentése hidrogénatom, vagy R5 és R (i együttesen vegyértékkötést jelent, ' R7 jelentése hidrogénatom, ddalkilaminoalkilvagy acil-esoport. 15 20 25 Az (I) általános képfetű, új vegyületeiket találmányunk szerint úgy állítjuk elő, hogy va-20 lamely (II) általános képletű orto-fenilén-diamint valamely (III) általános képletű /^aimino-ketonnal vagy annak sójával reagáltatunk — a képleitékben R1, R 2 , R 3 és R -4 jelentése a korábbiakban megadott, —N= pedig primer vagy szekunder alifás amin, vagy telített, nitrogéntartalmú hetaroeiklifcus vegyület bázisvagy sógyökét jelenti -+, és a kapott vegyületet kívánt esetiben önmagában ismert módon szelektíven 2,3,4,5 ^tétrahidro -származékká redukáljuk és adott esetben a redukciós komplexet bontjuk, továbbá kívánt esetben az R7 helyén hidrogénatoimot, R5 és R fi helyén hidrogénatomot vagy vegyórtékkötést hordozó (I) kópletű vegyületeket (IV) és/vagy (V) általános képletű vegyületeikikéi kezeljük — a képletekiben X jelentése hálogénatom, vagy valamely szervetlen vagy szerves sav maradéka, Rr> és R 7 jelentése alikil-, dialkilamino-alkilvagy aöil-csqpoirt — és kívánt esetben az (I) képletű vegyületeiket önmagában ismert módon sav-Haddiciós sóvá, vagy kvaterneír ammóniumszármazékká alakítjuk át. A (III) általános képletű vegyület monoálkilamino-, pl. monometilamino-, monoetilamino-, diallkilamino-, pl. dimietilamtino-, diétilamino-, dipropilamlno-, vagy nitrogéntartalmú telített heterociklikus bázis, pl. piparidtino-, vagy moriolino-szároiazék lehet. A (III) általános kép-.,. 158254
