158246. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a pregnánsorba tartozó aldehidek és azok származékainak előállítására

MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1987. XII. 09. (Cl—758) Svájci elsőbbsége: 1966. XII. 09. (17 634/66) Közzététel napja: 1970. VII. 24. Megjelent: 1971. VI. 15. 158246 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 169/34; C 07 c 169/32; C 07 c 169/30 '. * * / ! i 'T"\ Feltalálók: Dr. Schmidlin Julius vegyész, Dr. Ehmann Ludwig vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: CIBA Aktiengesellschaft cég Basel, Svájc Eljárás a pregnánsorba tartozó aldehidek és azok származékainak előállítására A találmány tárgya eljárás az I képlet szerinti, pregnánsorba tartozó új 21~<aldehidak és azok származékainak előállítására, ahol a képletiben Rj hidrogén- vagy fluoratomot, R2 észterezett hidroxilesoportot, továbbá R3 és R4 egyaránt szabad, észtarezejtt vagy éberezett hidroxicsopiortot, vagy R3 R^yel együtt oxocsopontot jelent. Az említett észterezeitt hidroxiesoportok elsősorban az alifás, alicikliusos, aromás vagy heterociklusos szerves karbonsavak sarából származnak, főleg az 1—18 széniatomszámú savakból, minit pl. hangyasav, ecetsav, propionsav, vajsavak, valériánsavak, pl. az n-valériiánsav, vagy a trimetilecetsav, trifluorecetsav, kapronsavaik, minit pl. /3-tmmétil-propionsav vagy dietileoetsav, önánt-, kapril-, pelargon-, Ifeaprin-, undeailsavak, pl. az undeoilénsav, laurin-, miirisztin-, pallmitin- vagy szteafinsavalk, pl. az olajsav vagy egy oikliopropán-, bután-, ^pentán- és 4iexánkairbonsav, pl. cikdopropilmietánkarbonsiav, cMopentiletánkarbonsav, ciklobútilimetánkiaribonsav, ciíklohexiiatánfcaribonsiav, oiiklopantil-, oiktohexil- vagy fenilecetsavak vagy fenilpiropionsaviak, benzoiesav, ifenoxialkánsavak, pl. fenoxiecetsiav, diiíkarbonisavák, 'mint pl. fooirostyánkiősav, ftálisav, kdno-JMnsav, a fuirán-2Jkar:bonsav, 5-terícier-butiM:urán-2-karbonsav, 5-brám-furán-24carbonsav, a nikotinsav, izonikotinsav vagy szulfonsavak, mint pl. a benzolszúlfonsavalk, vagy szervetlen savak, mint pl. a foszfor- vagy kénsiavak. 5 Élterezett hidroxicsoportként főleg azok vehetők számításba, melyek az 1—8 szénatomszámú alkoholokból származtathatók. Ilyen ál-. koholok pl. a rövidszénliáneú alifás alikanolok, pl. etilalkohol, metilalkohol, priopilafllkohol, izo-10 propilalkoíhol, a butul- vagy amilialkoholok, vagy araflifás alkoholok, kiváltképpen monöciklusos aril-(rövidszén)láneú)^alifáis alkoholok, pl. benzilalikohoi, vagy a ihetieroeiklusos alkoholok, mint pl. az a-tetrahidro-piranol, vagy 15 -furanol. MegemMtendők főképpen aiz olyan ciklikus éterek is, melyek többértékű alkoholokból, pl. etilénjglíikofliból, propiüénglikolokból vagy buti-20 lónglikolokból származsniak. Az említett I képlet szerinti új vegyületek jelentős gyógyászati tulajdonságokkal rendelkeznék, így főleg gyulliadásgátló és timolitikus 25 hatásúak, amint azt állatkísérletekkel, pl. patkányokon mutatták iki. Továbbá pl. állatkísérletekben, mint pl. patkányokon (FiseherHpatkányok RS) leúkémiaelienes hatásuk is kimutatható. Az új vegyületeket éppen ezért gyul-30 ladásgátló vagy leúkémiaelienes szerekként 158246