158244. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzheterociklusos vegyületek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 158244 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1967. XI. 29. (Cl—750) Svájci elsőbbségei: 1966. XI. 29. (17 082/66), 1967. X. 19. (14 629/67) Közzététel napjia: 1970. VII. 24. Megjelent: 1971. VI. 15. Nemzetközi osztályozás: C 07 d 91/52; C 07 d 85/48 C 07 d 99/10 ^C5KM vitihii fi<);. L •**» , .^../í.'.-jíMl „•• Feltalálók: Dr. Nair Mohan Damodaran vegyész, Dr. George Thomas vegyész, Goregaon, India Tulajdonos: CUBA Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás foenzheterociklusos vegyületek előállítására A találmány a csatolt rajz szerinti (I) gyűrűrendszert tartalmazó benzbéterooiklusos vegyületeknek, még pedig ezek sorában a (II) általános képletű származékoknak — aibol Ar egy legfeljebb biciklusos o-ariléngyöfcöt, X 5 oxigénatomot vagy előnyösen kénatoimot, Rt hidrogénatomot vagy alifás-, cikloalifás-, aromás- vagy aralifás-gyököt, R2 szabad vagy funkcionálisan módosított karboxiilcsoportot vagy egy acilcsoporítot, =Y .pedig oxo-,. tiono- io vagy irnino-csoportot képvisel —,. valamint az ilyen vegyületeik sóinak az előállítására vonatkozik. A funkcionálisan módosított R2

karboxilcso- 15 port pl. egy Ciáncsoport, egy karbamoil- vagy hidrazinokaíbonil-esoport (ahol a nitrogénatomok adott esetben pl. rövidszénláncú alkil-, mint metil- vagy etilgyökkel lehetnek egyszeresen vagy többszörösen, pl. kétsaeresen be- 20 lyettesiítve), különösen azonban egy észterezett karboxilcsoport, főként egy karfoo-(rövidszénláncú)-áIkoxi-, pl. katrbometoxi- vagy karbetoxi-csoport lelhet. Acilgyökként pl. valamely alkanoilgyök, különösen egy rövidszénláncú 25 alkanoil-, elsősorban aoetil-, továbbá formil-, propiionil- vagy n-butiril-csoport állhat. Az Rj mint alifás gyök különösen egy rövidszériláncú alifás szénhidrogéngyök, mint rövidszénláncú alkil-, pl. metil-, etil-, n-<propil-, OS izopropil-, n-butil-, vagy izofoutil-csoport, vagy egy rövidszénláncú alkenil-, pl. allil- vagy métaAi-csoport, vagy pedig egy cikloalifás sziénlhidrogéncsoport, mint egy 3—8, előnyösen 5—6 gyűrűfoeli szénatomot tartalmazó cikloalkil- vagy cifcloal!kil-!(rövidszénláncú) -alkil-esoport, pl. ciklopentil-, ciklobexil-, ciklbpentilmetil- vagy ciklohexilmeitil-csoport lehet. Az Rí helyettesítő mint aromás csoport, pl. fenilcsoport, vagy araliifás csoport, mint fenü^(rövidszénláncú)-alkil-, pl. benzilcsoport is lebet, amelyben az aromás gyűrű még . helyettesítőket, pl. rövidszénláncú alkilgyököket, rövidszénláncú a'lkoxi-, pl. metoxi-, etoxi- vagy propiloxii-gyököket, halogénatoniofcat, pl. fluor-, klór- vagy brómatomokat, trifíluormetilvagy nitrocsoportokat is hordozhat. Az Ar o-arilénesoport belyettesítétlen vagy pedig egy vagy több egyforma vagy különböző helyettesítővel helyettesített is lehet, ezek a helyettesítők bármely helyettesítésre alkalmas helyzetet elfoglalhatnak. Helyettesítőként pl. rövidszénlánícú alfciligyöfcök, mint a fentebb említettek, rövidszénláncú alkenilgyökök, mint a fentebb említettek, rövidszénláncú alkoxigyökök, mint a fentebb említettek, rövidszénláncú alkiléndioxi-, mint metiléndioxi-csoportok, ariloxi-, mint feniloxi-csoportok, aril-(rövidsaénIáncú)-alkoxi-, mint fenil-(;rövid-158244