158234. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penicillin-származékok előállítására
17 158234 18 3. táblázat Állatkísérletek fehér egérrel Penicillin szám Dózis Ampicillin E/egér Fertőzéskeltő Túlélő állatok fertőzés után 24 órával, % Kezelt Kontroll 3 Ampicillin 1500 s.c. Staphylococcus aureus, penicillináz-100 3 Ampicillin 1500 s.c. -negatív 100 3 Ampicillin 1500 p.o. Staphylococcus aureus, penicillináz-90 3 Ampicillin 1500 p.o. -negatív 100 3 3000 s.c. Bact. coli, Asmpicillin-jérzékeny 60—100 Ampicillin 3000 s.c. 70— 90 3 1500 s.c Klebsiella, Ampicillin-érzékeny 100 Ampicillin 1500 s.c. 100 3 Ampicillin 3000 s.c. B. proteus vulgaris, Ampicillin-rezisz-100 3 Ampicillin 4000 s.c. tens 10 4 Ampicillin 1500 s.c Staphylococcus aureus, penicillináz-100 4 Ampicillin 1500 s.c. -negatív 100 4 Ampicillin 1500 p.o. Staphylococcus aureus, penicillináz-70 4 Ampicillin 1500 p.o. -negiatív 100 4 3000 s.c. Bact. coli, Ampicillin-érzékeny 80—100 Ampicillin 3000 s.c. 70— 90 4 1500 s.c. Klebsiella, Ampicillin-érzékeny 90—100 Ampicillin 1500 s.c. 100 4 Ampicillin 2000 sc. B. proteus vulgaris, Ampicillin-rezisz-100 4 Ampicillin 4000 s.c. tens 30 13 3000 s.c. Bact. coli, Ampicillin-érzékeny 60—100 Ampicillin 3000 s.c. I 60—100 13 3O00 s.c. Klebsiella, Ampicillin-érzékeny 100 Ampicillin 3000 s.c. 100 13 Ampicillin 750 s.c. 750 s.c. Staphylococcus aureus, penicillináz-negatív 100 100 0—30 20—40 0—30 20—40 10 0—30 10—20 Proteus vulgaris 1017/IV^vel intraperitonéálisan megfertőzött föhér egereket (I) általános kfépletű penicillin-származékokkal, ill. Ampicillinnel kezeltünk. A vegyületeket 15 perccel a megfertőzés után, egyszeri orális vagy szubkután dózisban adtuk be. A penicillin-származéko9 kat vizes oldat formájában alkalmaztuk. A kísérletihez Ampicillin-rezisztens Proteus-törzset használtunk fel; összehasonlító vegyületként Ampicillin-Nia-sót alkalmaztunk. Az eredményeket a 4. táblázatban foglaljuk össze.