158232. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidropiridin-származékok előállítására
158232 5 6 Vegyület koszorúér-tágító hatás kutyákon, i. v. Vegyület Ampulla mg Kapszula kb. mg 2. példa: 4-(2'-dimetilamino-4'Hmetoxi-5'-pirimidil)-2,6-dimetil-.3,5--dikarborasav etilészter-1,4--dJhidropiridin 1,0 mg/kg 3. példa: 4-(5'-pirimidil)-2,6-dknetil-3,5--dikarbonsav etilészter-1,4--dihidropiridin 4-^(5 -pirimidil)-2,6-dimetil-3,5--dikarbonsav izopropilészter-1,4-dihidropiridin 4-(5'-piirimi(ül)-2,6-dimetil-3,5--dikarbonsav-'/?-metoxi-etilészter 4. példa: 4-(5'-pirimidil)-2,6-dimetil-3,5--dikaiJ bonsav-/?-hidroxi^etil-észter-l,4-dihidropiridin 5. példa: 4-(2'-dimetilamino-5%pirimidil)--2,6-dimetil-3,5-dikarbonsav-izopropilészter-l,4-dihidropiridin 3,0 mg/kg 2,0 mgkg 1,0 mg/kg 3,0 mg/kg 10,0 mg/kg 6. példa: 4-(2'-metilamino-4',6'-dimetoxi-5'-pirimidil)-2,6j dimetil-3,5--dikarbonsav etilészter-1,4--dihidropiridin 10,0 mg/kg 2,0 mg/kg 10 15 20 25 7. példa: 4-(4',6'-dimetoxi:-5'-pirimidil)-2,6-^dimetil-3,l 5-dikarbo i nsav-/J-metoxi etilészter-1,4-dihidropiridin 8. példa: 4-(4%pirimidil)-2,6-dimetil-3,5--dikasrbonsav-izopropil ész!ter-l,4-dihidropi! ridin 1,0 mg/kg A találmány szerinti koszorúér-tágító hatású vegyületek a gyógyászatban intravénás, orális, intramuszíkuláris vagy rektális beadásra alkaimiazihatók. Az alábbi táblázatban megadjuk az egyes vegyületekre vonatkozólag az iarnpullák, ill. kapszulák alakjában elkészített gyógyszerkészítmények ampullánkénti, ill. kapszulánlkénti célszerű hatóanyag-tartalmát. A tabletta, drazsé, ill. végbélkúp alakjában elkészített készítmények hatóanyagtartalma célszerűen a kapszulákra megadott érték vagy annak hányadrésze lehet. 35 40 45 50 55 60 5 1. példa 4-(4',6'-dimetoxi-5'^pirimidil)-2,6-dimetil-3,5--diikaríbonísav etilészter-1,4-dihidropiridin 2,5—10,0 25,0 4-(4',6'-dimetoxi-5'-pirimidil)-2,6^dimetil-H3,5--dikarbonsav izopropilószter-1,4-diihidropiridin 2,5—10,0 2. példa: 4-(2 '-dimetilamino-4'-metoxi-5'-!pi,rimidil)-2,6-dimetil-3,5-dikarbonsáv etilészter-1,4--dihidropiridin 25,0 5,0—15,0 25,0 3. példa: «Q 4-(5'-pii rimidil)-2,6-dimetil-3,5-dikarbonsav etilészter-1,4-dihidropiridin 10,0—20,0 4-(5'-pirimidil)-2,6-dimetil-3,5-dikarbonsav izopropilészter-1,4-dihidropiridin 5,0--15,0 50,0 25.0 Az emibergyógyáiszatban angina pectorisban szenvedő betegek gyógykezelésére előnyösen napi 1—2 ampulla, ill. kapszula, tabletta vagy drazsé alakjában elkészített készítmény esetében napi 3 adag alkalmazható. Ezek a hatóanyag-adagok kb. 70 kg testsúlyú betegekre van számítva és csupán tájékoztatási számítási alapul szolgálnak az esetenként az orvos által megállapítandó adag nagyságára vonatkozólag. A fenti adatok egyben tájékoztatást is nyújtanak a Végbéykúpok alakjában elkészített készítmény adagolására is; az adott esetekben alkalmazandó adagolás természetesen a beteg testisúlyától, állapotától, gyógyszerérzékenységétől, a beadás módjától és gyakoriságától függően- állapítandó meg és indokolt esetben a fenti táblázatban megadott határértéket túl is lépheti. Nagyobb adagok szükségessége esetén célszerű azokat napi több részletre elosztva beadni. A találmány szerinti új vegyületek mind az angina pectoris rohamok enyhítésére, mind az angina pectoris megelőző kezelésére is alkalmazhatók. 3
