158219. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kvaterner sztiriltiazólium sók előállítására

13 158219 14 2. Az 1. igénypont a) módszere szerinti el­járás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megvá^ lasztásával NR2 helyén pirrolidino-csoportot, R1 helyén metil- vagy etil-csoportot, Z helyén hidrogénatomot, halogénatoniot vagy fenil-cso­pontot és X - helyén valamely gyógyászatitog alkalmazható sav anionját tartalmazó (I) álta­lános képletű vegyületet állítunk elő. 3. Az 1. igénypont a) módszere szerinti eljá­rás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásá­val NR2 helyén dimetilaimino-, dietilamino­vagy piirrolidino-csoiportot, R1 helyén metit-Vagy etil-csoportat, Z helyen fenil^csoporitot, és X- helyén valamely gyógyászatilag" alkalmazható sav anionját tartalmazó (I) általános feépletű vegyületeit állítunk elő. 4. Az 1. igénypont .szerinti eljárás fogana­tosíitási módja, azzal jellemezve, hogy a kiin­dulási anyagok megfelelő megválasztásával NR2 helyén piirolidmo-csopoirtat, R1 helyén metil­vagy etil-«3sopoirtot, Z helyén fenoxi- vagy p­^metoxi'fenil-csoportot, és X~ helyén valamely gyógyászatilag lalfcalmazható sav anionját tar­talmazó (I) általános képletű vegyületet állí­tunk elő. '5. Az 1. igénypont a) módszere szerinti el­járás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót bázifcus katalizátor jelenlétében végezzük. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizá­torként piperidint alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont a) módszere szerinti el­járás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót poláros folyékony közegben végezzük. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja, azzal jellemezve, hogy poláros fo­lyékony közegként metanolt vagy etanolt al­kalmazunk. 9. Az 1. igénypont a) módszere szerinti eljá­rás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy tiazoliumsóként a megfelelő jodidot alkalmaz­zuk. 10. Az 1. igénypont a) módszere szerinti el­járás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2,,3-dimetil-4-p^bifenililtiazoliumsót p-di­metilaminobenzaldehiddel reagáltatunk. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítása módja, azzal jellemezve, hogy tiazoli­umsóként a megfelelő jodidot alkalmazzuk. 12. Az 1. igénypont a) módszene szerinti el­járás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 3-etil-2-mietil-4n p-ibifenililtiazoliuimsót p­-pirroildinobenzaldehiddel reagáltatunk. 13. A 12 igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, azzal jellemezve, hogy tiazo­liumsóként a megfelelő jodidot alkalmazzuk. 5 14. Az 1. igénypont b) módszere szerinti el­járás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót sav jelenlétéiben és/vagy ma­gasabb hőmérsékleten végezzük. 1) 15. Az 1. igénypont b) módszere szerinti el­járás foganatosításii módja, azzal jellemezve, hogy (VII) általános képletű feoacil-származé­kot — ahol Z jelentése az 1. igénypontban megadott, és A klór-, bróm- vagy jódatoimot 15 jelent — (VIII) általános képletű tiofiahéjsav­amiddal — ahol R1 és NR 2 jelentése az 1. igénypontiban megadott — reagáltatunk. 16. Az 1. igénypont b) módszere vagy a 15. 20 igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reagenseköt 80—150 C° közötti hőmérsékleten melegítjük. 17. Az 1. igénypont b) módszere, vagy a 15. 25 igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, • azzal jellemezve, hogy a reakciót ásványi sav jelenlétében végezzük. 18. A 17. igénypont szerinti eljárás fogana-33 tosítási módja, azzal jellemezve, hogy savként sósavat vagy brómhidrogénsavat alkalmazunk. 19. A 17. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, azzal jellemezve, hogy A he-35 lyén az X - anionnak megfelelő atomot vagy csoportot tartalmazó (VII) általános képletű vegyületlből indulunk ki. 20. Az 1. igénypont b) módszere szerinti el­ai: járás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót poláros folyékony közegben végezzük. 21. A 20. igénypont szerinti eljárás fogana-45 tosítási módja, azzal jellemezve, hogy poláros folyékony közegként 1—4 szénatoinos rövid­szénláncú alkanolt használunk. 22. Az; 1. igénypont b) módszere szerinti el-50 járás foganatosítási módja 2-(p-dimetüamino­sztiril)-3-metil-4-(p-bifemlil)-tiazolium-haloge­nidsó előállítására azzal jellemezve, hogy p-di­metilaminocinnamotiometilamidot és p-fenilfen­aoifflhalogenidet reagáltatunk. .. 55 23. A 22. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítása módja 2-<p-dimetilaminosztiril)-3^metil­-4-(p-^bifenilil)-(tiazolium^halogeniidsó előállítá­sára azzal jellemezve, hogy p-dimetilaminofa-60 héjsavtiomietillamiidot és p-fenilfienacilhalogeni­det 80—ISO C°-on reagáltatunk. 24. A 22. igénypont szeminti eljárás fogana­tosítási módja 2-(p-dimetilaminosztMl)-3-j mietil­-4-(p-ibifenilil)-J tiazoli I um-halogenid-só előalMitá-65 sara azzal jellemezve, hogy p-cnetólamdnofaihéj­*

Next

/
Thumbnails
Contents