158192. lajstromszámú szabadalom • Eljárás di- és tri-fenilpropil-piperazin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. III. 13. (Sí—104.7) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1967. III. 14. (11 843) Közzététel napja: 1970. VI. 06. Megjelent: 1971. V. 15. 158192 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/70 v * &WMte^ / s / ? j Ö p ü i Feltalálók: Gilbert Regnier, Roger Canevari, Jean-Claude Le Douarec Tulajdonos: Science Union et Cie, Societe Francaise de Recherche Médicale cég, 92-Suresnes, Franciaország Eljárás di- és tri-femlpropil-piperazin- származékok előállítására A 'találmány tárgya eljárás az I általános képletű di- és tófenUpropil-piperazinok új származékainak előállítására. A képletben — R hidrogénatomot vagy metálcsoportot jelent, — R' hidrogénatomot vagy fenilcsoportot jelent, — Hat az alábbi öt- vagy hattagú telítetlen, 1—4 atom nitrogént, esetleg egy atom ként vagy oxigént tartalmazó heterociklusos csoportok egyikét jelenti. — IV. képlet: piridin — V. képlet: piridazin — VI. képlet: pirazin — VII. képlet: szini.-triazin — VIII. képlet: tiazol — IX. képlet: imidazoöl — X. képlet: izoxazol — XI. képlet: 1,2,4-tiadiazol — XII. képlet: 1,2,4-oxadiazol — XIII. képlet: tetrazol A fenti heterociklusos csoportok .legfeljebb öt szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal, továbbá amino- monoalkilamino, vagy NHR" általános képletű alkilénaminocsoporttal lehetnek szubsztituálva; az NHR" képletben R" — legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó szénláncú alklcsoportot, metilciklopropdl-csoportot, CH—CH = C—Z képletű alkilcsoportot je-10 15 20 25 30 X 5 lent. A fenti képletben X, Y és Z azonos, vagy különböző lehet, és hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelenthet, vagy X, Y, vagy Y, Z együttesen 2—6 szénatomos polimetilénláncot jelentenek. A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek értékes farmakológiai és gyógyászati tulajdonságokkal rendelkeznek, s ennélfogva gyógyszerként alkalmazhatóak, különösen minit fájdalomcsillapítók, gyulladás és köhögéscsillapítók. A fenti új vegyületeket úgy állíthatjuk elő, hogy a II általános képletű haiogénszármazékot, mely képletben Hat jelentése azonos a fent megadottakkal, Zt pedig klór- vagy brómatomot jelent, a III altalános képletnek megfelelő N-monoszübsztituált piperazinnal kondenzáltatjuk. A III. képletben R és R' jelentése megegyezik a fent megadottakkal. A találmány szerinti eljárás megvalósításánál legcélszerűbben poláros oldószert, így valamely általánosan használt magas forráspontú alkoholt — például butanolt vagy izopentanolt — vagy valamely alifás szulfoxidot, például di-158192