158183. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy hidrogénezett antibiotikum-származék előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. IV. 14. (SA—1951) Svájci elsőbbsége: 1968. IV. 16. (5565/68) Közzététel napja: 1970. VII. 13. Megjelent: Í971. V. 15. 158183 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 49/43 Affiiiíiííró^; Feltalálók: Dr. Sigg Hans-Peter vegyész, Binningen, Dr. Stoll Christian vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: SANDOZ A.G. cég, Basel, Svájc Eljárás egy hidrogénezett antibiotikum-származék előállítására A találmány tárgya eljárás az I képletű antítootifcum-származék előállításaira a II képletű SL 1846 antibiotikum katalitikus hidrogénezésével. Az új antibiotikum-származék vizes oldatban állandóbb az ismert SL 1846 antibiotikumnál. Azonkívül patkánynak perorálisan beadva 100%Hban reszoribeálódik, ellenben az SL . 1846 antibiotikum ugyanúgy alkalmazva kevésbé gól reszorbeáltathafó. Az SL 1846 antibiotikumot az új antibiotikumszármazók előállításaira alkalmas oldószerben katalitikusan gerjesztett hidrogénnel kezeljük. OldószerkénJt előnyösen kevés sziénatomos alifás alkoholok, például 'metanol, továbbá ecatsavészterek jöhetnek figyelembe. A hidrogénezést célszerűen 15 és 30 C° között, légköri vagy kissé nagyobb nyomáson, platina- vagy paladiumkatalizátor jelenlétében, például kaldiumkarbonáttra, saénne vagy báriumszulfátra felvitt palládiummal, végezzük. Az SL antibiotikum így kapott I képletű származékát ezután önmagában ismert módon tisztítjuk. A kiindulási anyagként használt SL 1846 antibiotikum az 1 503 233 számú francia szabadalom szerinti eljárással készíthető. A hidrogénezésseü. kapott új antibiotikumszármazék gátolja az antitestek képződését és celluláris kamunitási reakciók kialakulását. Ezért felhasználható olyan betegségek és kóros atflapofok leküzdésére, amelyek nem kívánatos immunitási reakciókkal járnak. Az új antibiotikum-származék egereken és paltkányofcon 5 5—100 mg/kg napi i. p. vagy p. o. adagokban, valamint majmokon és tengeri malacokon 1—20 mg/kg napi adagokban az állatok idegen vörösvértiestelkkel való immunizálása után erősen vagy teljesen gátolja bemagglutininok képző-10 désót. Ezenkívül elnyomja patkányokon és házinyulakon a kísérteti allergiás lagy-gerincvelőgyuBadás (tüneteit, és késlelteti egereken homológ bőrátültetések eltaszítását. Az antibiotikum-származék akut toxicitása fehér egérre 15 DL5o>1000 mg/kg initraperitoneáldsan beadva. Az új anHábiotikumszáínmazék napi adagja kb. 10—500 mg. Az új antibiotikum^zármazék gyógyszerként 2o önmagában vagy entenális vagy parenterális alkalmazásra szánt gyógyszerkészítmények aHakjáiban használható. Alkalmas gyógyszerkészítmónyek előállítáisáira szervetlen vagy szerves, farmakológiaiilag közömbös segédanyagok-25 kai dolgozzuk fel. Segédanyagokként felhasználhatók például tablettákhoz és drazsékhoz: /tejcukor, keményítő, talkum stb. 30 szirupokhoz: 158183