158163. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dezocisztreptamin származékok és savas addiciós sóik előállítására
MAGYAR SZABADALMI 158163 . NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS JÉ^Ék Nemzetközi osztályozás: iBl Bejelentés napja: 1969. III. 20. (PA—'998) C 12 d 9/20 •,f^ß Amerikai Egyesült Álamok-beli elsőbbsége: 1968. III. 25. (715 570) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1970. VII. 13. Megjelent: 1971. X. 01. ' ' ' ", • Feltalálók: Wing Kee Woo Peter, Detroit, Michigan, Coffey George Lester, St. Clair Shores, Michigan, Dion Henry William, Detroit, Michigan, Fusari Salvatore Anthony, St. Clair Shores, Michigan, Senos Georgia Demetra, Warren, Michigan, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Parke, Davis & Company .cég, Detroit, Michigan, Amerikai Egyesült Államok Eljárás dezoxisztreptamin származékok és savas addíciós sóik előállítására A jelen találmány új vegyületekre, pontosabban az ambutirozinnak nevezett vegyi anyagra, ennek ambutirozin A és ajmbutirozin B nevű egyedi összetevőire, ezek savas addiciós sóira és a fenti vegyületek előállítására szolgáló eljárásokra vonatkozik. A találmány szerinti elsődleges termék, amelyet rendes körülmények között szabad bázis formájában állítunk elő, az ambutirozin nevet kapta, ahogy azt a fentiekben jeleztük. Az ambutirozin elkülöníthető, azonosítható, jellemezhető és mint ilyen felhasználható. Az ambutirozint más felől szétválasztjuk egyedi összetevőire, ezeket ambutirozin A-nak és ambutirozin B-nek nevezzük. Ezek közül bármelyik elkülöníthető, azonosítható, jellemezhető és külön is használható. Az ambutirozin, az ambutirozin A és az ambutirozin B továbbá mind szabad bázis, mind savas addiciós só formájában elkülöníthető, azonosítható, jellemezhető és felhasználható. A jele» leírásban az „ambutirozin" kifejezés, — aanenynyi'ben nincs más megjegyezve — az ambutirozin A és az ambutirozin B keverékére vonatkozik, vagy bármelyik komponensre, ha a különbség közöttük nem szignifikáns. Az ambutirozin, ahogy azt rendes körülmények között a találmány szerinti fermentációs folyadékból kinyerjük, nagyobbrészt ambutirozin A-t és kisebb mennyiségben (10—15%-ig terjedően) ambutirozin B-t tartalmaz. 10 15 20 25 Az ambutirozin A, az ambutirozin B és ezek elegye állandó, fehér színű, szilárd bázisok, amelyek vízben nagyon jól oldhatók, mérsékelten oldhatók metanolban és kevésbé oldódnak etanolban. A szabad bázisok savas addiciós sókat képeznek számos szerves és szervetlen savval, mint pl. ecetsavval, propionsavval, szalicilsavval, malonsawal, citromsavval, glukonsavval, sósavval, hidrogénbromiddal, foszforsavval, kénsavval és hasonlókkal. Bármelyik szabad bázisnak négy primer aminő-csoportja van és mind a négy csoporttal képezhetők savas addiciós sók. Kevesebb savat alkalmazva az amino-csoportok egy része szabadon marad bázis formájában. Az ambutirozin A kb. 149 C-nál kezdődő széles hőmérsékleti tartományban bomlás közben olvad leforrasztott kapilláris csőben. A pK'a értéke: 5.6, 7.3, 8.7 és 9.8. Jellegzetes infravörös abszorbciős spektruma van káliumbromidban, az abszorpciós maximumok értéke: 700, 1028, 1090, 1340, 1390, 1457, 1498, 1550—1610, 1652, 2938, 3040 és 3410 reciprok centiméter. 220 és 360 millimikron között nem mutat ultraibolya abszorpciós maximumokat. Fajlagos forgatóképessége [aJD25 = +26° (1,46%, vízben). Az ambutirozin B-t, az elemzési adatok szerint dihidrát formájában kapjuk, amely kb 146 30 C-tól kezdődően széles tartományban bomlás 158163
