158099. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-alkil-(vagy alkenil)-2-amino-alkilpirrolidin-származékok előállítására

7 158099 8 R2 1—6 szénaitomos alkil- vagy alkenil-cso­pontot jelent — azzal jellemezve, hogy 5 a) valamely I álltalános Ikiápleitű 24ia:lioalkil-<tet­rahidrofuránt — ahol Xi halogénatoimot kép­visel és RL jelenítése a fenti — dMlimid alikáli­fémsóVal reagáltatunk, a 'kapott II általános képletű N42-tieitrahidrofuril)-allkilf tálimidat •—• 10 a 'képletben Rt jelentése a .fenti — valamely halogén hidipogénsavval vagy sav jelenlétéiben alkáli hlaioigeniddel íreagáltaítjulk, !az így kelet­kező III általámois képletű 'N-dihaloállkil-ftálimi­dat — amelyben X2 hialogénatoimiot képvisel és 15 RÍ jelőntése a fent megadott — valamely IV általános képletű alkil- vagy alkenilamininal — ahol R2 jelenítése a fenti — reagáltatjuk, a ke­letkező V általános Ikép'leltű N-(l-alik!il- vagy al­kenil-2-pirroladinil)-alíkil-'fitálilmlidelt — ahol Rí 20 és R2 jelemtése a fanit megadott — hidrolizál­juik, vagy b) valamely II általánios képletű N-(2-tetra- 25 hidrofuril^alkilftáhmidet — a képletben Rí je­lentése a fenti — valamely halogén hidrogén­savval vagy sav jelenlétében alkáli hlaliogenid­del reagáltatjuk, az így keletkező III általános képletű N-dihaloalkil-ftáliimidat — amelyben 30 X2 halogénaitomot Iképvisal és R x jelentése a fent megadott — valamely IV általános kép­letű alkil- vagy lalkenil^amiranal — ahol R2 je­lentése a fenti — reagáltatjuk, a keletkező V általános képletű N-[l-alkil-(vaigy al lkanil)-2-pmroliidtailHalkil-ftálimidet — hol, Rx és R 2 jelenítése a fenJt megadott — hidrolizáljuk, vagy c) ivalamely III általános béplatű N-dihalo­aükil-ftálimidet — amelyben X2 haloigiánia'toin,o-t képvisel és Rx jelentése a fenft megadott — va­lamely IV általános képletű alkil- vaigy álfcenil­aminnal — 'ahol R2 jelentése a fenti — reagál­tatjuk, a beleitkező V általános képletű N-[.l­allkil-(vagy lalkieWil)-2^pirrolidinil] nalfcil-f talmi­dat — ahol RÍ és R2 jelentése a fent megadott — hidralizáljuk, vagy d) valamely V általános ikápletű N-[l-aÍkil­(vagy iallkenil)-2-piirriolíddinil] -alkil-ftálimidet — aihol Rj és R2 jielantése a fent megadott — hidrolizáljuk. 2. Az la. igénypont szerinti eljátrás foganato­sitási módja l-eitil-2-aminométil^pirrolidin elő­állítására, azzial jellemezve, hogy 2~klórmatil­-tetnahidrof uránt f táliiimidlkáliumimial reagálta­tunk, a Ikapoitt N-(2-ltatrahidrofuril)nmeitilftál­imidet kálium jodiddal Ikezeljüik foszforsav je­lenlétében, az így előálló N-(2,5-dijódpehtil)­-ftálimidet etilaimiinnial reagáltatjuk, és a ka­pott N-(l-e)til-2j p!Í,mo'lidi!ml)-imietüftálimidet hid­rolizáljuk. 3. Az ld. igénypionlt szerinti eljárás. foganato­sítási módja, l^eitil-.2Jamlinometil-pirrohdiin elő­állítására, azzal jelüemezve, hogy N-(l^etil"2-pir­rolidinil)-metilfitálimidet hidrolizálunk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7107163. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4

Next

/
Thumbnails
Contents