158085. lajstromszámú szabadalom • Eljárás homopirimidazol-származékokat tartalmazó gyógyszerek előállítására
7 158085 a) II képletű vegyületeket — mely képletben R3 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-asoport —• R1 jelenítése fent megadott — alkilezünk, majd (kívánt esetben redukálunk, vagy b) III képletű vegyületeket — ímely képletben R3 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csopont —• R1 jelentése fent megadott — alkilezünk, vagy c) IV képletű vegyületeket redukálunk — mely képletben R1 jelentése rövidszénláncú alkil-asoport R3 jelentése hidrogén vagy rövidsziénlánoú allkilicsoport, R jelentése fent megadott és ia szaggatott vonal jelentése egyes — vagy Ibattősíkatés, m(ely utóbbi esetben a .nitrogénatom, kvatenner — majd kívánt esetben az R3 csoportot R 2 csoporttá alakítjuk és/vagy az My módon kapott vegyületeket kívánt esetben sókká laüiakíitjufc illetve sóikból felszabadítjuk, majd kívánt esetben la gyógyszergyáiítás ismert 2fl módszereivel a közvetlen gyógyászati felhasználásra alkalmas fo-rmában kikészítjük. 10 15 2. Az 1. igénypont a) és b) változatának foganatoíSiítási módja, amelyre jellemző, hogy az alkilezésít aillkilszulfalttal, -halogeniddel, -foszfáttal, ^toziláttal Vagy diazametánnal végezzük el. 3. Az 1. igénypont a) és c) változatának fogamatosítási módjia, melyre jellemző, hogy a redukciót katalizátor, előnyösen palládium jelenlétében való hidrogénezéssel végezzük el. 4. Az 1. igénypont a) és c) változatának foganatosítása módja, amelyre jellemző, hogy a redutodét komplex fémhidriddel, előnyösen nátriumbórbidriddél végezzük el. 5. Az 1—4. igénypontok szerinti eljárás továbbfejlelszitési módja, amelyre jellemző, hogy az I képletű vegyületeket illetve sóit tabletta, drazsé, kúp, kapszula, injekciós készítmény, porkeverék, oldat, szuszpenzió vagy 'emulzió formájában, kívánt esetben adalékanyagok hozzáadása uitán kikészítjük. 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7107159. z;rínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4
