158029. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására

158029 39 40 általános képletű indol-2-karbonsav-származékká — ahol R2 és Rg jelentése a fent megadott — alakítjuk, a kapott (XI') általános képletű indol-2-karbonsav-származókot vagy annak reakcióképes szármiaizékát ammóniával reagáltatva (XV) általános képletű indal^származékoklká —• ahol R2 és R(j jelentése a fent megadott — alakítjuk, a kapott (XV) általános képletű indolszármazékot (XVII) általános képletű 2-iamiinometál-indol^származékká — ahol R2 és Rg jelentése a fent megadott — redukáljuk, és a kapott (XVII) általános képletű 2-aminoixie:til-indolszármazéköt vagy annak sóját oxidálószerrel reagáltatjuk, vagy e) valamely (IX) általános képletű indol-2--karboinsavószter-származékot — ahol R2 jelentése a fent megadott, R5 pedig 1—4 szénatómos ailikil- vagy benzil-csopontcxt képvisel — alkilezőszerrel (X) általános képletű N-allkil-mdol-2--karbonsavészter-származékká —ahol R2, R& és RÍ; jelentése a fent megadott — alakítunk, a kapott (X) általános képletű N^alkil-indol-karbonsavészter-szárimazékot (XF) általános képletű indol-2-kiarbonsav-szármiazéfcká — ahol R2 és Ro jelentése a fent megadott — alakítjuk, a kapott (XI') általános képletű indol-2-karbonsavszármazékot vagy annak reakcióképes származékát ammóniával reagáltatva (XV) általános képletű indol-származékká — ahol R-> és RÍ; jelentése a fent megadott — alakítjuk, a kapott (XV) általános képletű indol-származékot vízelvonással (XXI) általános képletű indol-2-íkarbonitril-származékká — ahol R2 és Rg jelentése a fent megadott — alakítjuk, a kapott (XXI) általános képletű imdol-24karbonjitril-származiékot (XVII) általános képletű 2^aminométíl-indolszármazékká — ahol R2 és Re jelentése a fent megadott — redukáljuk, és a kapott (XVII) általános képletű 2 -am inometíl-indol-száirmazékot vagy annak sóját oxidálószerrel reagáltatjuk, vagy f) valamely (VII) általános képletű /j^ketosavószter-származékot — ahol R/j 1—4 szénatomos alkilosoportot, R5 pedig 1—4 szénatomos alkílvagy benzil-csoportot képvisel -— egy (VIII) általános képletű benzodiazoiniumsóval — ahol R2 jelentése a fent megadott, és Z halogénatomot jelent — reagáltatunk, a kapott (V) általános képletű femlhidrazon-íszármazékat — ahol R2 és Rr, jelentése a fent megadott — sav jelenlétében (IX) általános képletű indol-2-tarbonsiavészterszármazékká — ahol R2 és R5 jelentése a fent megadott — alakítjuk, a kapott (IX) általános képletű indol-2-karfoonsavészter-származékot alkilező szerrel reagáltatva (X) általános képletű N^alkil-indol-2-JkarbonisaivészterHSZármazéklká •— ahol R2, R5 és Rr, jelentése a fent .megadott — alakítjuk, a kapott N-alkil~iwlo!l-2-karbonsavszármazékokat (XI') általános képletű indol-2--karbansav-származékokiká alakítjuk — ahol R? ós Rí; jelentése a fent megadott —, a kapott (XF) általános képletű indol-2-íkarbansav-származékokat vagy azok reakcióképes származékait ammóniával vagy hidroxilaminnal és kívánt esetben a kapott terméket foszioiipentaszulfiddal reagáltatjuk, a kapott oly (XVI) általános képletű indol-2-kiarbonsav-szérma2ék:Ot, amelyben R2 5 a fent megadott jelentésű, Rí jelentése Rg fenti meghatározásával egyezik, W oxigén- vagy kénatomot, Y pedig hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot jelent, (XVII) általános képletű 2-aminoimetil-indol^származékiká — ahol R2 és Rg je-10 lentése a fent megadott — redukáljuk, ós a kapott (XVII) általános képletű 2-aminometil-in' dol-származéköt vagy annak sóját oxidálószerrel reagáltatjuk, vagy pedig g) valamely (VII) általános képletű ,5-ketosav-15 észter-származékot — ahol R/, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R-, pedig 1—4 széniatomos alikilvagy benzil-csoportot (képvisel — egy (VIII) általános képletű benzodiazoniumsóval — ahol R2 jelentése a fent megadoitt — reagáltatjuk, a ka-20 pott (XXII) általános képletű azo-származákokat — ahol R-i, R/J: és R5 jelentése a fent megadott — sav jelenlétében (IX) általános képletű indol-2-karbonsavész:ter^származékké — ahol R2 és Ej jelentése a fent megadott — alakítjuk, 25 a kapott (IX) általános- képletű indol-2-fcarbonsavészter-szánmazékot alkilezőszerrel való reagáltatása útján (X) általános képletű N-alkil-indol-2-karbonsav^szá<rmazéko;kat (XF) általános képletű indol-2-karbonsav-származiékokká — 30 ahol R2

és Rg jelentése a fent megadott — alakítjuk, a kapott (XF) általános képletű indol-2--karbonsav-származékot vagy annak reakcióképes származékát ammóniával vagy hidroxi'laminnal és kívánt esetben a kapott terméket 35 foiszforpentaszulfiddal reagáltatjuk, a kapott oly (XVI) általános képletű indol-2-ikarbonsav-származékot, amelyben R2 a fent megadott jelentésű, Rt jeleintése Re fenti meghatározásával egyezik, W oxigén- vagy kénatomot, Y pedig hidro-40 génatomot vagy hidroxil-csoportoit jelent, (XVII) általános képletű 2-iarmi:nometil-indol-száírm.azékká — ahol R2 és Rg jelentése a fent megadott — redukáljuk, és a kapott (XVII) általános képletű 2-aminom!etil-indol-szármiazékot vagy an-45 nak sóját oxidálószerrel reagáltatjuk, és kívánt esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott (I) általános képletű benzodiazepin-szánmazékot savval való reagáltafós útján sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1968. május 9.) 50 3. Eljárás oly (I) általános képletű benzodiazepin-^szármaizékok előállítására, amelyek képletében Rí hidrogénatomot vagy 1—3 szématómos alkilcsoportot, R> pedig hidrogénatomot vagy 55 halogénatoniot képvisel, azzal jellemezve, hogy egy oly (II) általános képletű 2~aminometil-indol-származékot, amelynek képletében ü} és R2 a jelen igénypontban meghatározott jelentésűek, vagy annak sóját oxidálószerrel reagáltatjuk. 60 (Elsőbbség: 1967. szeptember 22.) 4. Eljárás oly (I) általános képletű benzodiazepin-szármiazéfeök előállítására, amelyek képletében Rí eikloalkilmetil-csoportot, R2 pedig hid-65 rogénatomot vagy halogénatomot képvisel, azzal 20