158027. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4- 3-[4-(2-hidroxietil) piperazinil-1] propil -6-trifluormetil-4H-tieno-[2,3-b] [1,4] benzotiazin előállítására

158027 6 pil)piperazint (II képlet) bázisos kondenzálászer és az adott reakciókörülmények között iners oldószer jelenlétében 6-itrifluormetil-4H^tieno[2,3--b] [l,4]benzotiazinnal (III képlet) 4-[3-(4-acetilpipe,razinil-l)propil]-6-trifluormetil-4H-tieno[2, 3-b] [l,4]benziotiazinná (IV képlet) kondenzálunk, ezt lúgosán hidrolizálva 4-[3-(piperazmil-l)propil]-6-trifluormetil-4H-tieno[2,3-b] [l,4]benzotiazinná (V képlet) alakítjuk át, és ebből az adott reakciókörülmények között iners szerves oldószerben etilenoxiddal 4-/3-[4-(2-hidroxie:til)piperazinil-!

l]propil/-6-triifluorm'étil-4H^tienio[i2,í3--b] [l,4]benzotiazint készítünk, majd adott esetben ezt sóivá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy l-acetil-4n(3--klórpropil)piperazinnak a kondenzáció ját 6-trifluormetil-4H-tiemo [2,3-b] [1,4] benzotiazinnal nátriumhidroxidnak bázisos kondenzálószerként való alkalmazásával vézezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganiatosítási módja azzal jellemezve, hogy l-nacetil-4-(3--klórpropil)-piperazinnak a kondenzációáj't 6-trifluoirmetil-4H-tieno [2,3-b] [1,4] benzotiazinnal káliumhidroxidnak bázisos kondiínzálószerként való alkalmazásával végezzük. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az adott reakciókörülmények között iners oldószerként aromás szénhidrogéneket alkalmazunk. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy iners oldószerként toulolt vagy xilolt alkalmazunk. 10 15 20 25 30 35 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganiatosítási módja azzal jellemezve, hogy lHacetil-4-(3-iklórpropil)-pipeiraziinnak a kondenzációját 6-trifluorm'etil-4H-tieno[2,3-b] [l,4]benzotiaziinnal a reakciókeverék forrási hőmérsékletén végezzük. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a 4-[3-(4^acetilpipe:razi,nil-l)propil]-6-trifluormetil-4H-tieno [2,3-b] [l,4]benzotiazint alkálifémihidroxidok segítségével hidrolizáljuk. 8. Az 1. vagy 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy káliumhidroxidot használunk a hidrolízishez. 9. Az 1., 7. és 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy káliumhidroxid etanolos oldatát használjuk a hidrolízishez. 10. Az 1., 7., 8. és 9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a hidrolízist az oldat forrási hőmérsékletén hajtjuk végre. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 4-[3-(piperaziinil-l)propil]-6-trifluormetil-4H-tieno[2,3-b][l,4]benzotiazinnak etilénoxiddal való reagáltatása során kevés szénatomos alkoholokat használunk az adott reakciókörülmények között iners oldószerként. 12. Az 1. vagy 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja azzal jellemezve, hogy etanolt használunk iners oldószerként. 13. Az 1., 11. és 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az etilénoxidot kb. 40°-on vezetjük be 4-[3-(piperazinil-l)propil]-6-trifluarm/etil-4H-tieno[í2,3-tb][l,4],bienzotiazin etanolos oldatába. 1 rajz, 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7107013. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.