158026. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenotiazinszármazékok előállítására
158026 8 7. példa 2-Klór-ili0-/3H[4-toidroxi-4H(2-oxo-.3-tetrahidro-furi^Hpiperidinol^-imetilpropil/^ienotiazin A 2. példában Isírt módon eljárva 24,0 g 2-4clór-10-i(34dór-2-metilprOpil)-tfenotiazinből, 137 g 4Jhidroxi-4-(2-oxo-3-tetr:aihidriofuríl)-piperidinből és 30,7 g káliumfcarbonátból 300 ml víz-4-(2-oxo-3-tetrahidrofuril)-piparidino]-2-metilmentes xilolban • nyers a-klór-iliO-^-t4 -^^ 110 ^-4^(l2-oxoH3-te*rahildrofuril)-piip|eridino]-2Hnietil--' propil/ifenotiazinít kapunk. A nyers terméket tízszeres mennyiségű alumíniumoxidon adszorbeáltetjuk, és először ;1:4 arányú benzol és petroléter eleggyel, majd benzollal eluáljuk. A benzoics eluátum bepáirlása után a kapott maradékot aceton és petroléter elegyből kétezer átkristályosítjuk. Olvadáspontja 183— 185° (173°^tól erős zsugorodás). Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új fenotiazinszármazékok és savakkal alkotott addíciós sóik előállítására —ebben a képletben Rí hidrogén-, klór- vagy brómatomot vagy trifluormetil-, ciano- vagy 2—4 szénatomos alkanoilesoportot és R-2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy II általános képletű vegyületeket — ebben ;a képletben R| és R2 a fenti jelentésűek, X pedig klór-, bróm- vagy jóda+omot vagy egy szerves szulfonsavmaradékot jelent — isavlefcötőszer jelénlétében 4-hidiroxi-4-(2-oxo-3Jtetrahidrofuril)-piperidinnel (III képlet) melegítünk, majd kívánság esetén az így kapott I általános képletű fenotiazm-származékokat szervetlen vagy szerves savakkal átalakítjuk a megfelelő sóikká. {Elsőbbsége: 1967. április 19.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2Hklór^lO-/3-![44iidroxi-4-(2-oxo-3-tetr!aMdrofuril)-iperidino]nprojpil/-fenotiazon és savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve,, hogy 2-klór-l 0-(3^meziloxipropil)-f enotiazint savlekötőszer jelenlétében 4-hidroxi-4-(2-oxo-3-tetrabidrofurilj-piperidi'nnel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1967. április 19.) 10 15 20 25 30 35 40 45 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-aceitil-'liO-/3J[4-(hidrioxi-4-(2-oxo-3-tetraMdrofuril)-piperidino]Hpropil/-fenotiazin és savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 2-acei til-10-(3-klórpropil)-fenotiaziint • savlekötőszer jelenlétében 4-hidroxi-4-(2-oxo-3-tetrahidrofuril)-piperidinnel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1967. december 6.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-foróm~10-/3J [44iidroxi-4-(2-oxcH3-tetrahidrofuril)-piperidino] -propil/-f enotiazin és savaddíciós sói előallításana azzal jellemezve, hogy 2-bróm^lO-(3-klórpropil)jfenotiazint savlekötőszer jelenlétében 4-íhidroxi-4^(2-oxo-<3-jtatrahidrofuril)-Hpiperidinnel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1967. december 6.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 10-/3j[4^hidroxi-4-(2-oxo-3-tetra| hidrofuril)-piperidino]-propil/-fenotiazin és saviaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 10-(3-kl'órpropil)-fenotiazint savlekötőszer jelenlétében 4-hidl roxi-4-(2-oxo-3-tetrahid l rofuril)-píperidinnel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1967. december 6.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-trifluormetil^li0-/3-i[4-ih:idroxi-4-(;2-oxo-3-tetrahidrofuril)-piperidino]-propil/-f enotiazin és slavaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-trifluörmetil-10-(34dórpropil)-fenotiazint savlekötőszer jelenlétében 4-hidroxi-4-(2-oxo-3-tetrahidrofuril)-piperidinnel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1967. december 6.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-ciano^0-/3-[4-hidroxi-4-<(2-oxo^3-:tetrahidrofuril)-piperidino]-pröpil/Hf enotiazin és savaddíciós sói előállításiára azzal jellemezve, hogy 2-cia!no-10^(3-klórpropil)-fenotiazint savlekötőszer jelenlétében 44iidroxi-4-(2-oxo-3-tetrahidrofU.ril)-piperídinrael reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1967. december 6.) ' 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! . módja a-klormO-ZS^-bidroxi^H^-oxo-S-tetrahidrofuril)npiperidino]-2-jmetilpropiI/-fenotiazin és savaddíciós sói előállítására, azzal, jellemezve, hogy 2-klór-10-(3-kilór-2-m.etilpropil)-fenotiazint savlekötőszer jelenlétében 4-hidroxi-4-(2-oxo-3-tetiiahidrod:uril)-piperidiinnel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1967. december 6.) 1 rajz, 6 képlet A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7107013. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4
