158024. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17 967 RP antibiotikum előállítására
SZABADALMI 158024 MAGYAK NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS áÉ%» Nemzetközi osztályozás: C 12 d 9/14 mSw Bejelentés napja: 1969. V. 12. (RO—519) ^^ Franciaországi elsőbbsége: 1968. V. 13. (PV 151589) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1970. VI. 06. Megjelent: 1971. X. 01. ? Feltalálók: Mancy Denise gyógyszerész, Charenton, Val-de-Marne, Ninet Léon gyógyszerész, Párizs, Preud'Homme Jean vegyészmérnök, Párizs, Franciaország Tulajdonos: Rhone-Poulenc S. A, cég, Párizs, Franciaország EljáTás 17 967 RP antibiotikum előállítására A találmány tárgya eljárás a 17 967 RP jelű új antibiotikum előállítására. Az új antibiotikum nemcsak ia különféle csoportokba tartozó baktériumokra gyakorolt antibakteriális hatása révén tarthat érdeklődésre számot, hanem bizonyos rosszindulatú daganatok elleni igen határozott mitózisgátló képessége folytán is. Ezek a tulajdonságok annál inkább érdekesek, mivel a 17 967 RP megtartja a hatásosságát olyan baktériumokkal (és elsősorban Staphylococcus törzsekkel) szemben, amelyek rezisztenssé váltak bizonyos rák elleni antibiotikumokkal, mint például kromomicinnel, rufokromomicinnel és daunorubicinnel szemben. A 17 967 RP egy aláífob részletesebben jellemzett mikroorganizmus terméke mesterséges táptalajon tenyésztve, Ez a mikroorganizmus a Streptomyces nemzetségbe tartozik, és elnevezése Streptomyces roseopullatus DS 20 073. Ennek a törzsnek egy mintaját deponáltuk az U. S. Department of Agriculture törzsgyűjteményében, Peoriában (Illinois), ahol az NRRL 3430 jelet kapta. A 17 967 RP oldható dimetilf ormamidban, nehezen oldható piridinben, igen kevéssé oldható acetonban, metanolban és vízben, oldhatatlan éterben, ciklohexánban és hexánban. A 17 967 RP antibiotikum szenet, hidrogént. 10 oxigént és nitrogént tartalmaz, és elemi összetétele: C 61,5, H 5,25, O 20,0 és N 12,5% Jellemző fizikai tulajdonságai a következők: Külső megjelenés: sárga mikrokristályos.por. Olvadáspont: 290—300 C° (bomlik). Ultraibolya színkép (meghatározva 10,5 mg/literes dimetilformamidos oldatban): abszorpciós maximum 268 nm-nél, Ej cm = 377 15 20 abszorpciós maximum 285 nm-nél, Ex i% 281 i% abszorpciós maximum 368 nménél, Etem = 707 Ez a színkép látható az 1. ábrán. Látható színkép (meghatározva 10,5 mg/litéres dimetilformamidos oldatban): a látható színíklép nem mutat jellegzetes abszorpciót. Infravörös színkép (meghatározva káliumbromiddal készült testeken): ez a színkép látható a 2. ábrán, ahol a felső skála a miikronokban ilrifejezett hullámhosszaikat, az 25 alsó skála a cm_1 -ben kifejezett hullámszámokat, és az ordináta az optikai sűrűségeket mutatja. Az 1. táblázatban közöljük ennek a terméknek a fontosabb infravörös abszorpciós vonalait huls0 lámszámban (cm-1 ) kifejezve. 158024