158018. lajstromszámú szabadalom • Eljárás, főként a felső légutak gyúlladásos állapotainak gyógykezelésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására 158019Eljárás poliimidek előállítására

^3 158018 4 A fent említett megbetegedésekben szenvedő betegek hatásos kezelésére ritkaföldfém-komplex, előnyösen szamárium-diszulfoszalicilát-nátrium, fenolnszármazékok, előnyösen propilparhoxibenzoát és/vagy hexaklorofen és glikolok, előnyösen propilénglikol kombinációjából álló készítményeket dolgoztunk ki. Ezen készítményeket oldat, kenőcs és aerosol formában, esetleg antibiotikumokkal és/vagy szulfanilamidokkal kombinált formában is alkalmaztuk. Meglepő módon azt találtuk, hogy a találmányunk szerinti készítményeknél mind in vitro, mind in vivo az elméletileg várt hatást felülmúló, nem várt eredmény mutatkozik. A hatás emberen is ugyanaz maradt, akár ecsetelő-, akár gargarizálószerként, akár aeroSol-formában alkalmaztuk. A klinikailag észlelt kitűnő gyulladáscsökkentő hatást (acut és idült gyulladásos kórképekben egyaránt) döntően befolyásolta a találmányunk szerinti készítmény előállításánál alkalmazott dezinficiens hatású vehikulum. Bár a különböző fenol-származékoknak és glikoloknak dezinficiens-hatása külön-külön már ismeretes, az in vitro elvégzett bakteriológiai vizsgálatok azt mutatták, hogy addig míg ezeknek a vegyületeknek önmagukban csak részleges fejlődésgátló, illetve baktericid hatásuk van, az általunk kipróbált dezinficiens kombináció az összes tesíbaktériumot egy percen belül elölte. (Az in vitro kísérleteknél felhasznált test-baktériumok a következők voltak: Staphylococcus p. a., Streptococcus faec. Escherichia coli, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.) A találmány szerinti készítmény therápiás hatása antibiotikumrezisztens betegeknél is eredményesnek bizonyult, ami gyakorlati szempontból különösen jelentős. A betegekből vett és kitenyésztett antibiotikum-rezisztens baktériumtörzsek bakteriológiai vizsgálatai is félreérthetetlenül azt bizonyítják, hogy kombinációnk önmagában is rendkívül hatékony szer. Készítményünk lehetővé teszi az eddig súlyos és megoldatlan problémát jelentő, antibiotikum-túlérzékeny betegek kezelését. Ilyen módon olyan hatású gyulladásgátló készítményt tudunk előállítani, mellyel sem az ismert gyulladáscsökkentő szteroidok, sem a különböző antibiotikumok külön-külön nem rendelkeznek. A felső légutak kezelésére az aerosol-forma különösen előnyösnek mutatkozott. Részletesen vizsgáltuk a különböző nagyságú részecskék szedimentáeióját a légző traktus egyes szakaszában. E vizsgálatokból kitűnt, hogy a kb. 30 mikronos részecskék tömegükben a gége körül csapódnak le. Ez a részecskeméret biztosítja az optimális koncentrációt az érintett területen. Embernél e készítmény teljesen egyenértékűnek bizonyult gyógyhatásában a penicillinnel, ugyanakkor a gyógyulási idő rövidebb volt. Influenza-járvány idején energikus, igen hatásos proíilaktikum, amely biztos védelmet nyújt a fertőzéssel szemben. További előny, hogy a gyógyszer, alkalmazása a betegre bízható és ezzel a klinikai kezelés ideje és költségei jelentősen csökkennek. Járványok- idején történő profilaktikus alkalmazása, illetőleg hatékonysága is fontos. Eljárásunkat az alábbi példákon mutatjuk be: 1. Példa: 0,3 g szamárium-diszulfoszalicilát-nátríumot 2 ml desztillált vízben oldunk: 1 ml 96%-os etanol és 5 ml etilénglikol elegyében egymásután feloldunk 0,025 g propilparaoxibenzoátot és 0,01 g mentholt. A két oldatot elegyítjük, etilénglikollal 10 ml-re kiegészítjük és. szűrjük.. 2. Példa: • 0,3 g szamárium-diszulfoszalicilát-nátriumot 2 ml desztillált vízben oldunk. 7,5 ml propilénglikolban egymásután feloldunk 0,025 g propilparaoxibenzoátot, 0,01 g mentholt és 0,01 g borsosmenthaolajat. A két oldatot elegyítjük, propilénglikollal 10 ml-re kiegészítjük és szűrjük. 3. Példa: 0,3 g szaniárium-diszulfoszalicilát-nátriurnot 2 ml desztillált vízben oldunk. 0,5 ml 96%-os etanol és 6 ml propilénglikol elegyében egymásután feloldunk 0,015 propilparaoxibenzoátot, 0,01 g hexaklorofent, 0,015 g eukaliptolt és 0,05 g mentholt. A két oldatot elegyítjük, propilénglikollal 10 ml-re kiegészítjük és szűrjük. 4. Példa: 30 g szamárium-diszulfoszalicilát-nátriumot és 2 g komplexon III-at feloldunk előzőleg felmelegített (60—80 C°) 444,5 g desztillált vízben. Ezután 6 g Span 60-at, 44 g Tween 60-at, 30 g cetil-alkoholt, 90 g sztearint, 100 g folyékony paraffint, 20 g izopropilmirisztátot és 60 g glicerint vízfürdőn összeolvasztunk és az elegyet vászonszűrőn megszűrjük. A még meleg kenőcskeverékhez részletekben, folytonos keverés közben hozzáadjuk az 50 C°-ra lehűlt szamáriumszulfoszalicilátos oldatot és a kenőcsöt kihűlésig keverjük. Közben Erlenmeyer-lombikban felololdunk 170 g propilénglikolban 2,5 g propilparaoxibenzoátot és 2 g mentholt. 15 percnyi rázogatás után tökéletes oldatot kapunk. Az oldatot papír?zűrőn szűrjük. A megszűrt oldatot hidegen, részletekben, folytonos keverés közben hozzáadjuk az előzőleg elkészített kenőcskeverékhez és addig keverjük, míg egyenletes kenőcsmasszát kapunk. A kenőcs állás közben stabil, szétválás, grizesedés nem következik be. 5. Példa: 50—10 mikron szemcsenagyságú szulfametilpirimidin 15 g-nyi mennyiségét a 4. példa szerint elkészített kenőcs kis részével elkeverjük, majd 10 15 20 25 30 35 4ü 45 50 55 60 2