158017. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív 3-(3,4-dihidroxi-fenil)-alanin előállítására
158017 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás optikailag aktív 3-(3,4-dihidroxi-fenil)-alianin izomerek előállítására raoém 3-(3,4--metiléndioxi-fenil)-N-ialkanoil-DL-o^alan,in re- 5 zolválása, a diasztereoizomer sópár szótválasztása, a sav felszabadítása'és az optikailag aktív 3--(3,4-métiléndioxi-fenil)-N-^alkanoil^GHala,nin izomer hidrolízise és. a kapott optikailag aktív 3--.(3,4-dilhidroxi-fenil)-alanin izomer kinyerése út- 10 ján azzal jellemezve, hogy a raoém 3-(3,4-metiléndioxi-fenil)-N-alkanoil-DL-a-ala,nin;t valamely optikailag aktív l^(p-nitro^fenil)-2-amino-l,3-propándiol izomerrel rezolváljuk, majd a kapott optikailag aktív 3-'(3,4-metiléndioxi-fenil)-N-alka- 15 noil-a-alanin izomert hidrogénhaloigenid-fenol-eleggyel hidrolizáljük, kívánt esetben az egyik optikailag aktív 3-(3,4-metiléndioxi-f enil)-N-alkanoil-a-alanin izomert raoemizáljuk és a racemátot kívánt esetben a rezolváló eljárásba visszavezetjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a rezolváló ágensként L-treo-l-(p-nitro-fenil)-2^amino-l,3- 25 propándiolt vagy D-treo^l-(p-nitro-fenil)-2-aminoHl,3-propändiolt alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemiezve, hogy kiindulási so anyagként raoém 3-(3,4-metiléndioxi-fenil)-N-acetil-DL-ia-alanint alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy raeérn 3-(3,4--metiléndioxi-íenil)-N-acetil-DL-a-alanint L-treo-l-(p-nitl ro-fenil)-2-<ammo-l,3-p!roipándio:llal 1—4 szénatomot tartalmazó alkanolos, előnyösen etamolos közegben reagáltatunk és a. kiváló 3-(3,4--metiléndioxi-fenil)-N-acetil-L-a:-alanin L-treo-1 --(p-nitro-f enil)^2-amino-l ,3-propándiol diasztereomer sót elválasztjuk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a rezolváló ágenst a racém 3-(3,4-metiléndioxi-£enil)-N-alka:noil-DL-cí-alaninra számítva 5— 15, előnyösen 10%-os feleslegbén alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí-20 tási módja azzal jellemezve, hogy 5 :2 súlyarányú 48%-os hidrogénbromid-fenol eleggyel hidrolizálunk. 7/Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a 3-(3,4-metiléndioxi-fenilJ-N-alkanoil-D-a-alanint alkálifémhidroxidban, előnyösen nátriumhidroxidban oldjuk, az oldatot ecetsavanhidrides kezelésnek vetjük alá és a képződő raoém 3-(3,4-metiléndioxi-fenil)-N-alkanoil-DL-rt-a: lanint a rezolváló eljárásba visszavezetjük. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7107012. Zrinyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
