158011. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisos éterek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG #H3 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. I. 20. (OE—101) Ausztriai elsőbbsége: 1967. III. 09. (2228/67) Közzététel napja: 1970. VI. 06. Megjelent: 1971. VI. 15. 158011 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 43/12 Feltalálók: Dr. Höllinger Roderich vegyész, Dr. Wendtlandt Wolf vegyész, Linz/Donau, Ausztria Tulajdonos: Österreichische Stickstoffwerke A. G. cég, Linz, Ausztria Eljárás bázisos éterek előállítására A találmány eljárás a csatolt rajz szerinti (I) általános képletű új bázisos éterek, valamint sóik vagy kvaitarnek ammónium vegyületeik előállítására, ahol az (I) képletben R' rövidszénláncú alkilcsoportot, R" hidrogénatomot vagy a me- 5 tilgyököt és Y valamely rövidszénláncú alkilgyököt jelent, vagy pedig mindkét Y a nitrogénatommal együtt valamely nitrogéntatralmú, heterociklusos gyűrűt képez és R rövidszénláncú alkilicsoportoit, X pedig halogénatornot vagy hid- io rogénatomot jelent. A (I) képletű új bázisos éterek értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. Így vannak közöttük analgatikus hatású és köhögés- 15 gátló hatású vegyületek, továbbá meg lehetett figyelni antikonvulzív és Parkinsonkór-ellenes hatást is. A találmány szerint kapott vegyületek különleges előnye .az alacsony toxicitás. Ami az analgetikus hatást illeti, az nem olyan erős, mint 20 a morfiumé vagy hasonló vegyületeké, melyeket csak szigorú orvosi ellenőrzés mellett lehet beadni, hanem itt narkomáíniát nem okozó gyengébb hatású amálgetikumokrál van szó, melyek a mindennapi életben előforduló legkülön- 25 bözőbb fájdalmas állapotok kezelésére alkalmasak és az orvos ellenőrzését nem igénylik. Ebben különböznék a találmány szerinti fájdalomcsillapítók a difenilmetánsorozat ismert anaílgetikumaitól. ,30 A találmány szerinti eljárásnál (II) általános" képletű vegyületek, balogénhidrogénsavas sóit — ahol Z háiogénatoimat jelent és R', R", Y valamint X a fenti jelentésű — 7-nél nem nagyobb pH-érték mellett (III) általános képletű rövidszónláncú alifás alkohollal reagáltatjuk, ahol az utóbbi képletben R a fenti jelentésű. Ekkor (I) képletű vegyületek hálogéhhidrogénsarvas sóit kapjuk, melyeket megfelelő tisztítás után mint ilyeneket alkalmazhatunk, vagy pedig más savakkal képzett sókká vagy szabad bázisokká alakíthatunk át. A találmány szerinti eljárás különösen előnyös módon valósítható meg, akkor, ha a reakcióban részt vevő (III) képletű alkoholt fölös mennyi• ségben használjuk, úgy, hogy az nemcsak mint reakciópartner, hanem mint oldószer is szerepel. A találmány szerinti el járásnak ennél a változatánál elmaradnak az egyébként esetleg fellépő nemkívánatos miellékreakciók, mint amilyen a molekula felbomlása, vagy az intramolekuláris halogénhidrogén-levál'ás. A (II) képletű kiindulási vegyületek minit halogénhidrogénsavas sók szobahőmérsékleten nehezen oldódnak, úgy, hogy amennyiben nagyobb koncentrációval dolgozunk, az oldhatósági határt túllépjük. Ilyen esetben azonban ugyanolyan jól lehet szuszpenzióval dolgozni. Ilyenkor a reakció folyamán fokozatosan oldódás lép fel, minthogy az (I) kép-158011