157996. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penicillinek előállítására
27 157996 28 valamely (III) általános képletű vegyülettel — ahol X klór- vagy brómatómot képvisel, A és n pedig a fenti jelentésűek — reagáltatunk. (Elsőbbség: 1967. október 5.) 3. Eljárás az (I) általános képletű új .cHaminobenzilpenicillin-éSzterak — e képletben a csillaggal jelölt szénatom laiszirrimetrilkus, A. egy 1—6 szénatomos helyettesítetlen vagy alkilcsoporttal helyettesített alifás gyök, n pedig egy egész szám 0 és 5 között — valamint- farmakológiailag elfogadható savakkal képezett sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű a-R-helyetitesítet't . benzil-pendcillint — ahol R nitrofenilszulfenilamino-, oxikarbonilamino-, tritilamino- vagy metilkarbetoxivinilamino-csoportot, Y pedig hidrogénatomot vagy egy kationt képvisel — vagy ennek sóját valamely (III) általános képletű vegyülettel — alhol X íhalögénatamot, alMlszulfonüoxi --- vagy : arilszulfoniloxi-csoportpt képvisel, n és A jelentése pedig a fentivel egyező — reagáltatunk és a kapott (IV) általános képletű termék — ahol R, A és n jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — R csoportját aminocsoporttá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1967. október 23.) 4. Eljárás az (I) általános képletű új a-aminobenzilpenicillin-észterek — e képletben a csillaggal jelölt szénatom aszimmetrikus, A egy helyettesítetlen vagy alkilcsoporttal helyettesített fanil-gyök, n pedig egy egész szám 0 és 5 között — valamint fairmakológiailag elfogadható savakkal képezett sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű a-R-helyettesített benzilpenicillint — ahol R nitrofenilszulfenilamkio-, oxikarbonilami.no-, tritilaminovagy metilkarbetoxivinilamino-csoportot, Y pedig hidrogénatomot, vagy egy kationt képvisel — vagy ennek sóját valamely (III) általános képletű vegyülettel — ahol X halogénatomot, alkilszulfoniLoxi- vagy arilszulfoniloxi-csoportot képvisel, n és A pedig a jelen igénypontban adott meghatározásnak megfelelő jelentésű — reagáltatjuk és a kapott terméket abban az esetben, ha az R helyén helyettesített aminoesoportot vagy aminocsoporttá átalakítható csoportot tartalmaz, e csoport aminocsoporttá történő átalakítása útján az (I) általános képletnek megfelelő vegyületté alakítjuk. (Elsőbbség: 1968. január 3.) 5. Eljárás az (I) általános képletű új a-aminobenzilpenicillin-észterék —. e képletben a csillaggal jelölt szénatom aszimmetrikus, A egy 1— . 6' szénatomos helyettesítetlen vagy alkilcsoporttal helyettesített alifás gyök, R azido-csoport, amino-, nitrofenilamino-, oxikarbonilami.no-, tritilamino- vagy metilkarbetoxivinilamino-csoport, n pedig egy egész szám 0 ós • 5 között — előállítására, . azzal jellemezve, hogy valamely 5 (V) általános képletű a-R-helyettesített fenilecetsav^származékot egy (VI). általános képletű 6-^amihobenzilpenicillánsiav-észterrel vagy ennek származékával — e képletekben R, n és A jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott 10 meghatározás szerintivel, X' hidrogénatomot, N, N'-diciklöihexil-karbodiimido-, alkilszulfoniloxiyagy arilszulfoniloxi-csoportot, Y' pedig halogén- vagy hidrogénatomot jelentenek — reagáltatunk és abban az esetben, ha a kapott termék-15 ben R helyén az aminocsoporttól eltérő csoport áll, ezt az R helyettesítőt aniinocsoporttá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1967. november 10.) 6.. Eljárás az (I) általános képletű új •«-aminobenzilpenicillin-^észterek — e képletben a csil-20 laggal jelölt szénatom aszimmetrikus, A helyettesítetlen vagy alkilcsoporttal helyettesített fenilgyököt képvisel, R azido-csoport, amino-, nitrofenilamino-, oxikarbonilamino-, tritilaminovagy metilkarbetoxivinilamino-csoport, n pedig 25 e §y egész szám 0 és 5 között — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (V) általános képletű a-R-hélyettesített fenilecétsav-származékot egy (VI) alialános képletű .6-aminobenzilpenicillánsav-észterrel vagy ennek származékával — e 3Q képletekben R, n és A jelentésé megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel, X' hidrogénatomot, N,N'-diciklohexil-karbodiimido-, alkilszulfoniloxi- vagy arilszulfoniloxicsoportot, Y' pedig halogén- vagy hidrogénato-35 mot jelentenek — reagáltatunk és abban az esetben, ha a kapott termékben R helyén az aminocsoporttól eltérő csoport áll, ezt az R helyettesítőt aminocsoporttá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1968. január 3.) 40 7. Az 5. vagy 6. igénypont szerinti eljárás fogánatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (V) általános képletű kiindulási anyagiként (D(—)-, ^a-fenifelifcilíkJjcrid-m^rokloridot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1967. .november ,10.) 8; Az 1—6. igénypont dk ' bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve,, hogy a (IV) általános képletű közbenső termék R-csoportiát redukcióval alakítjuk amino-csoporttá. (Elsőbbség: 1967. szeptember 29.) 9. A 3—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű közbenső termék R-csoportját hidrolízissel alakítjuk aminocsoporttá. (Elsőbbség: 1967. október 23^) 50 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7107010. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 14
