157987. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolin-vegyületek előállítására
157987 23 24 valamely (II) általános képletű vegyületbe, ill. ilyen vegyület H-*automerjébe (mely képlétben R1, R 2 , R 3 , R'', R 5 és R° jelentése a fent meg-X adott) valamely —>C—NR7 R 8 képletű csoportot viszüník be (ahol X, R7 ós R 8 jelentése a fent megadott) és a kapott terméket adott esetben savval képezett addíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 'hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ill. H-tautomerjét valamely S^al'kil-izotiokarfoairjjid vagy O-alkilizokarbamid savaddíciós sójával reagáltatunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosí-' tási módja, azzal jellemezve, hogy S-metil-izotiokarbamid-^hidrdklorido't vagy O-metil-ízokarbamidöt alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ill. H-tautomerjét 3,5-dimetíl-(l)-jamidinopirazol i lal kezeljük. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) • általános képletű vegyületet, ill. H-tiautomerjét 3,5-dimetil-(l)-nitroamidinopirazolläl kezeljük és a reaikció^termékben lévő mtroguanidino-csoportot guanidino-csoporttá alakítjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) képletű vegyületet, ill. H-tautomerjét bisz-benzhidril-karbodiimiddel kezeljük és a kapott N,N'-bisz-benzhidril-guanidino-pirrolint hangyasavban brómhidrogénnel kezeljük. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) képletű vegyületet, ill. H-tautomerjét halogénciánnal kezeljük lés a kapott N2-ciano-származékot Na-karbamoil-származékká alakítjuk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) képletű vegyületet, ill. H-tautomerjét hidrogénhalogenidmegkötőszer jelenlétében brómciánnal reagáltatunk és a kapott N2-ciano-származékot sósavas kezeléssel N2-karbamoil-származékká alakítjuk. • 10 15 20 25 30 35 40 45 50 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy X helyén oxigénatomot tartalmazó (I) képletű vegyületek, illetve H-tautomerjeik előállítása esetén valamely (II). képletű vegyületből előállított, X helyén NH-csoportot tartalmazó (I) 'képletű vegyületet brómhidrogénes/hangyasavas kezelésnek vetjük alá. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) képletű vegyületet, ill. H-tautomerjét halogénciánnal kezelünk és a kapott N2-ciano-származékot valamely tiofosizforsavészterrel reagáltatjuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosít ási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) képletű vegyületet, ill. H-tautomerjét valamely kis szénatomszámú alkil-nnustárolajjial, kis széruatoimszámú fearbailkoxi-fkis szénaitomszámú)-alkil^mustárölajjal, di-(kis szénatomszámú)-alkilamino-(kís szénatomszámú)-alkil-mustárolajjal, kis szénatomszámú alkoxifenil-mustárolajjal vagy kis szénatomszámú alkoxialkil-mustárolajjal reagáltatunk. 12. Az 1—11. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R1 és R 2 helyén fenil-gyököt és R3 , R 4 , R 5 és R 6 helyén hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkil-csoportot tartalmazó (II) képletű vegyületeket alkalmazunk. 13. Az 1—12. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként ^-amino-S^difenil-S-metil-^:1 -pirrolint, ill. Hntautomerjét alkalmazzuk. 14. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztéséként eljárás vércukor.csökkentő tulajdonságokkal rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) képletű új vegyületet, ill. H-tautomerjét vagy siavaddíciós sóját (mely képletekben R1, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 és X jelentése az 1. igénypontban megadott) mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas, nem-toxikus, inert, az ilyen készítményekben használatos szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy excipiense'kkel összekeverjük. 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 12 7107009. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
