157976. lajstromszámú szabadalom • Eljárás furazán-származékok előállítására

15 157976 16 a) 19,2 g (0,1 mól) (3,4-xilil-)glioxim alfa, béta-izomérelegyet (vö. 7. példa a) bekezdés) 200 ml tömény ammóniumhidroxidoldatban oldunk és ehhez az oldathoz jéggel való hűtés és keverés köziben hozzáadjuk 132 g (0,4 mól) kálium- 5 -ferricianid 500 ml vízzel készített oldatát. Az elegyet további 15 percig keverjük, majd leszűrjük és a szűrőn maradt szilárd terméket előbb hideg vízzel, majd kismennyiségű benzollal mossuk. A terméket ezután 500 ml klo- 10 roformból átkristályosítjuk; ilymódon 45%-os termelési hányaddal kapjuk a tiszta 3-amino-4--(3,4-xilil)-furoxánt, amelynek olvadáspontja 121°. Ha ezt a 3-amino-4-(3,4-xilil)-furoxánt toluol- 15 ban olvadva két óra hosszat forraljuk vagy pedig a kristályos terméket megolvasztjuk, akkor ez a vegyület átrendeződés útján az izomer 4--amino-3-(3,4-xilil)-furoxánná alakul át, amely 111° -on olvad. Ez a termek redukció útján szin- 20 tén átalakítható 3-amino-4-(3,4-xilil)-furazánná. Szabadalmi igénypontok: 25 1. Eljárás az (I) általános képletű új furazánszármazékok —:

e képletben Rí hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt, R-! az o- vagy m-helyzetben álló rövidszén- ,J0 láncú alkilgyököt képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet —• ahol Rj és R2 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás sze- .^ rintivel — vagy egy ilyen vegyület alkálifémsóját 2 mól-ekvivalens hidroxilaminnal reagáltatjuk, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet— ahol Rj és R2 jelentése megegyezik az (I) .Q általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — vagy egy ilyen vegyület alkálifémsóját 2 mól-ekvivalens hidroxilaminnal reagáltatjuk, vagy c) valamely (IV) általános képletű vegyületei — ahol X|, Xo és X3 hidrogénatomot vagy valamely szerves sav, különösen valamely karbonsav acilgyökét képviselik, Rí és R2 jelentése megegyezik az (I) képlel alatt adott meghatározás szerintivel -— gyűrűzárásnak és adott esetben egyidejűleg hidrolízisnek vetünk alá. d) valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol X;.' valamely szerves sav, különösen va-2 rajz A kiadásért íelel: a Közgazdasági 7008553. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest lamely karbonsav acilgyökét vagy valamely monofunkcionális szénsavszármazék maradékát képviseli, Rí és R2

jelentése megegyezik az (I) képlel alatt adott. meghatározás szerintivel — hidrolizálunk, vagy e) valamely (VI) általános képletű nitrozovegyületet — e képletben Rí és R2 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, R:Í hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt képvisel — hidroxilamin-hidrokloriddal reagáltatva, (I) általános képletű vegyületté alakítunk át, vagy f) valamely (VII) általános képletű vegyületet — ahol Rj és R2 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, R/i rövidszénláncú alkilgyököt képvisel — erős ásványi savval forralva, az (I) általános képletnek megfelelő vegyületté alakítunk át. vagy g) valamely (IX) általános képletű vegyületet — ahol Rt és R2 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — önmagában ismert módon, Hofmann módszere szerint, az (I) általános képletnek megfelelő aminovegyületté bontunk le, vagy pedig h) valamely (Xa) vagy (Xb) általános képletű vegyületet — e képletekben Rí és R2

jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — redukálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése izommerevség kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol Rj és R2 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamely közömbös vivőanyaggal és adott esetben más adalékanyaggokkal kombinálva orális, rektális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítunk át. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyenge izgalmi állapotok kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol Rí és R2 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamely közömbös vivőanyaggal és adott esetben más adalékanyagokkal kombinálva orális, rektális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítunk át. Jogi Könyvkiadó igazgatója. V., Balassi Bálint utca 21—23. 8