157975. lajstromszámú szabadalom • Eljárás furazán-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. II. 06. (GE—696) Svájci elsőbbsége: 1967. II. 07. (1894/67) Közzététel napja: 1970. VI. 06. Megjelent: 1971. X. 15. 157975 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 85/56 Feltalálók: Dr. Lehmann Claude vegyész, Dr. Renk Ernst vegyész, Dr. Gagneux Andre vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás furazán-származékok előállítására A találmány új furazán-származékoknak, valamint az e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására vonatkozik. A csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő vegyületek — e képletben Rí halogénatomot, nitro- vagy trifluormetilcsoportot, rövidszénláncú alkoxi- vagy alkiltiocsoportot, R:> hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilvagy alkoxicsoportot, R;) hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot képvisel — eddig nem voltak ismeretesek. Azt találtuk, hogy ezek a vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. A központi idegrendszert tompító, antikonvulzív és izomrelaxáns hatásuk van. E hatásaik alapján az (I) általános képletű új vegyületek a gyógyászatban gyengébb izgalmi állapotok megnyugtatására és izom-merevségek megszüntetésére alkalmazhatók, például reumás megbetegedések, fibrositis, bursitis, myositis, spondylitis, discopathia és torticollis eseteiben. Az (I) általános képletű vegyületekben R[, R2 és R:i o-, m- vagy p-helyzetben állhat. Rí mint halogénatom, klór-, fluor-, vagy brómatomot képviselhet; R2 mint rövidszénláncú 10 15 20 25 alkilgyök például metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, szek.butil-, terc.butil-, pentil-, izopentil- vagy 2,2-dimetil-propil-csoportot képviselhet; Rí, R2 vagy R3 rövidszénláncú alkoxicsoportként például metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, butoxi-, izobutoxi-, szék. butoxi-, terc.butoxi-, pentoxi-, izopentoxi- vagy 2,2-dimetil-propoxi-csoportot, Rí pedig rövidszénláncú alkiltio-csoportként például metiltio-, etiltio-, propiltio-, izopropiltio-, butiltio-, izobutiltio-, szek.butiltio-, terc.butiltio-, pentiltio-, izopentiltio- vagy 2,2-dimetil-propiltio-csoportot képviselhet. Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány értelmében oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely (II) általános 'képletű vegyületet — ahol R1; R 2 és R 3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — vagy egy ilyen vegyület alkálifémsóját 2 mól-ekvivalens hidroxilaminnal reagáltatjuk. A (II) általános képletű vegyületek alkálifémsóiként például nátrium- vagy káliumsók alkalmazhatók. A reakció előnyösen valamely oldószerben, kondenzálószer jelenlétében folytatható le. Oldószerként különösen hidroxilcsoportot tartalmazó oldószerek; mint például rövidszénláncú alkanolok vagy víz alkalmazhatók. Kondenzálószerkánt például alkálifém-157975
