157961. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szerves vegyületek acilezésére
9 157961 10 órán át visszafolyató hűtőt alkalmazva forraljuk. Ezután a, reakcióelegyet lehűtjük és 35 ml vízzel elegyítjük. Rövid idő múlva benzoilmalonsav-dietilészter-níagnéziumsó válik ki az elegyből. Kitermelés 29 g (95%). A szabad észtert híg kénsawal szabadítjuk fel. 18. Bezofenon előállítása: 2,95 g 3-benzoil-7-nitro-4-kinazolont melegítve feloldunk 50 ml benzolban, 1,4 g vízmentes alumíniumkloridot adunk hozzá és 24 órán át állni hagyjuk. Ezután a reakcióelegyet 5%-os isósavval összerázzuk és szűrjük. A kétfázisú szüredéket elválasztjuk, a szerves fázist magnéziumszulfáton szárítjuk és bepároljuk. 1,7 g 45 C°-on olvadó benzofenont kapunk. Kitermelés 94%, Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás acilezhető csoportot tartalmazó szerves vegyületek acilezésére, azzal jellemezve, hogy az acilezhető csoportot tartalmazó vegyületeket I általános, képletű, (mely képletben R1 jelentése hidrogénatom, alkil-, aril-, heterociklikus- vagy aralkil-gyök, R2 jelentése hidrogénatom, alkil-, aril-, heterociklikus- vagy aralkil-gyök, acil-amino-alkil-gyök, R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitro-, amino-, hidroxil-, alkoxi-, ariloxi-, alkilvagy aril-gyök, R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitro-, amino-, hidroxil-, alkoxi-, ariloxi-, alkilvagy aril-gyök, X jelentése vegyérték vonal, oxigén- vagy kénatom) kinazolon származékokbal reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy I képletű ve-10 15 20 25 30 45 40 gyületként olyan származékokat alkalmazunk, melyekben R2 jelentése acil-amino-alkil-gyök. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy primer, szekunder vagy tercier alkoholokat, merkaptánokat, fenolokat, illetve tiofenolokat vagy azok sóit reagáltatjuk az I képletű vegyületekkel. 4. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy D2 és D3 vitamint, illetve ezeket tartalmazó elegyet reagáltatunk valamilyen I általános képletű vegyülettel. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy aromás vagy alifás aminokat, aminosavakat, aminosavésztereket, gyűrűs N-tartalmú heterociklikus vegyületeket vagy azok alkáli-, illetve földalkáli-sóit reagáltatjuk az I általános képletű vegyülettel. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2-metil-5--metoxi-indoil-3-ecetsav-alkilészter-nátriumsót reagáltatunk valamely I általános képletű vegyülettel. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy C-H-savas vegyületeket, illetve ezek alkáli- vagy földalkáli fémsóit reagáltatjuk valamely I általános képletű vegyülettel. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy —CO—NH-kötést tartalmazó vegyületeket, ill. ezek sóit, különösen 6-amino-penicillánsavat, illetve ezek származékait reagáltatjuk valamely I általános képletű vegyülettel. 9. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezést savas katalizátorok, mint kénsav, hidrogénfluorid, Lewis-savak, mint alumínium-triklorid, antimon-triklorid, ferri-Morid, bór-trifluorid, stb. jelenlétében végezzük el. 1 rajz, 1 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. 7008551. ZMnyí (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 5
