157951. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenotiazinszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. XI. 28. (AA— 625) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1967. XI. 29. (P 16 70 009.7) Közzététel napja: 1970. IV. 30. Megjelent: 1971. VI. 30. 157951 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 93/14 / * " « "•" \ Feltalálók: Prof. Dr. Arnold Herbert vegyész, Bielefeld, Dr. Rebling Rolf vegyész, Bielefeld, Prof. Dr. Borck Norbert gyógyszerész, Uerentrup, Dr. Lenke Hans~Dieter_ gyógyszerész, Bielefeld, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Asta-Werke Aktiengesellschaft, Chemische Fabrik, Brackwe'de/Westfalen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás fenotiazinszármazékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű fenotiazinszármazékok és gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására. Az (I) általános képletben szereplő szubsztituensek jelentése a következő: A szubsztituens 2—4 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkiléngyök, R szubsztituens hidrogén- vagy halogénatom, halogénatommal helyettesített rövídszénláncú alkilgyök, mint pl. trifluórmetilgyök, rövidszénláncú alkoxigyök, X szubsztituens gyűrűben levő metin-csorjort vagy gyűrűs nitrogénatom, Yi, Y2 és Y 3 szubsztituens azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilgyök, Z| szubsztituens oxigénatom vagy az N—R'-gyök, ahol R' szubsztituens metil- vagy etilgyök, m és n 2 vagy 3 egész szám emellett azonos vagy eltérő lehet. Azok az (I) általános képletű vegyületek és ezek sói, amelyekben X szubsztituens gyűrűben levő metin-csoportot, R szubsztituens klóratomot, A szubsztituens propilén-l,3-gyököt, Yi, Y2 és Y.3 szubsztituens hidrogénatomot, n = 2 vagy 3, Zj szubsztituens az N—R'-gyököt jelent, ahol R' metil- vagy etil-csoportot képvisel, nem tartoznak a jelen találmány oltalmi körébe. Kedvező tulajdonságaik következtében azok az (I) általános képletű vegyületek előnyösek, 5 amelyekben szereplő szubsztituensek jelentése a következő: R szubsztituens hidrogénatom trifluórmetilgyök vagy halogénatom, előnyösen klóratom, 10 A szubsztituens 3- vagy 4-szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkiléngyök, m 2 vagy 3 egész szám, n 2 egész szám, Y\ Y2 és Y 3 azonos vagy eltérő szubsztituens, 15 éspedig hidrogénatom vagy metilcsoport, azzal a megszorítással, hogy legfeljebb az egyik szubsztituens lehet metilcsoport. Különösen kiemeljük azokat az (I) általános képletű vegyületeket, amelyekben X szubszti-20 tuens gyűrűben levő metin-csoportot jelent. A találmány szerinti (I) általános képletű fenotiazin származékok gyógyászati szempontból specifikus szedatív hatással tűnnek ki, 25 amely neuroleptikus hatású anyagokra jellemző. Ez a hatás a kereskedelmi forgalomban levő N-(3-dimetilaminopropil)-tiofenilpiridilamin-hidrogénklorid-hidráthoz képest („A" kísérleti 30 anyag) meglepő mértékben fokozott. 157951
