157939. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolinon-(2)-származékok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. V. 27. (SA—1875) Közzététel napja: 1970. IV. 30. Megjelent: 1971. IV. 01. 157939 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/48 Feltaláló: Dr. Ott Hans vegyész, Convent Station, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: SANDOZ A. G., Basel, Svájc Eljárás kinazolmon-(2) származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képlétű új heterociklusos vegyületek előállítására. Ebben a képletben Rí hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, R'2 1—5 szénatomos alkil- vagy allil-, metallilvagy propairgilesoportot és Y íenilcsoportot vagy egy R3 P4 általános képletű csoportot jelent — ebben a képletben R3 halogénatomot vagy hidroxil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy alkilvagy trifluormetilcsoportot és R4 hidrogénvagy halogénatomot vagy hidroxil- vagy 1— 4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelent —. A találmány értelmében a) az I általános képletű vegyületekhez úgy jutunk, hogy aj) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rt, R2 és Y a fenti jelentésűek —• katalitikus mennyiségű Lewis-sav jelenlétében egy olyan alkilkarbamáttal reagáltatunk, amelynek alkilcsoportja 1—5 szénatomos, vagy. a2) III általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rt és Y a fenti jelentésűek, és Me alkálifémet jelent — az adott reakciókörülmények között iners szerves oldószerben egy VII általános képletű vegyülettel — ebben a képlet-5 ben R2 a fenti jelentésű, és Hal klór-, brómvagy jódatomot jelent — reagáltatunk, vagy b) az I általános képlet alá tartozó la általános képletű vegyületekhez — ebben a képletben Rí és Y a fenti jelentésűek — úgy jutunk, hogy 10 vagy V általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rt, Y és Hal a fenti jelentésűek •—, vagy VI általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rt és Y a fenti jelentésűek — az adott reakciókörülmények között iners szerves 15 oldószerben oxidálunk, vagy c) az I általános képlet alá tartozó Ib általános képletű vegyületekhez — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű, R2' 1—5 szénatomos alkil-20 csoportot,, R3' halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-, hidroxil- vagy trifluormetilcsoportot és R4' hidrogén- vagy halogénatomot vagy hidroxil- vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, amikor is R3' és R4' közül legalább az 25 egyik hidroxilcsoportot jelent — úgy jutunk, hogy Ic általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R| és R2' a fenti jelentésűek és R3" halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkil-, hidroxil- vagy trifluor-30 metilcsoportot és R4" hidrogén- vagy halogén-157939