157917. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazol-származékok előállítására
157917 15 16 savat alkalmazunk és a reakciót 0 C°-on vagy alacsonyabb hőmérsékleten végezzük el. (Elsőbbség: 1969. február 10.) 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, egyik tautomer alakjában az (I) általános képletnek megfelélő tiazol-származékot (mely képletben X, Y és Z jelentése az 1. igénypontban megadott), vagy nem-toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas sóját mint hatóanyagot nemtoxikus, gyógyászatilag alkalmas hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeverjük.. (Elsőbbség: 1969. február 10.) 8. Eljárás egyik tautomer alakjukban az (I) általános képletnek megfelelő tiazöl-származékok (mely képletben Y vagy Z a tiazol-gyűrű 2-helyzetéhez kapcsolódik; X jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomos alkil-csoport; Y jelentése fenil-gyök, mely adott esetben egy vagy két fluor-, klór- és/vagy 'brómatommal helyettesítve lehet; Z jelentése valamely (II) általános képletű csoport; ahol R1 jelentése hidrogénatom, alkálifématom, legfeljebb 3 szénatomos alkil-csoport, legfeljebb 5 szénatomos dialkilaminometil-csoport, klór- vagy brómatom; R2 és R :! azonos vagy különböző lehet és jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomos alkil-csoport, azzal a feltétellel, hogy amennyiben R2 és R 3 jelentése hidrogénatom, úgy R1 hidrogénatomot vagy legfeljebb 3 szénatomos alkil-csoporto't képvisel) és nem-toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (V) általános képletű vegyületet (mely képletben Y vagy a —CH2R G képletű csoport a tiazol-gyűrű 2-helyzetéhez kapcsolódik és — amennyiben Rfi jelentése hidrogénatom — úgy a —CH^R6 képletű csoport a tiazol-gyűrű 2-helyzetéhez kapcsolódik; X és Y jelentése a fent megadott és R6 jelentése hidrogénatom vagy —CO2R5 képletű csoport, ahol R 5 jelentése legfeljebb 3 szénatomos alkil-csoport) valamely R4 O.CO.OR 4 képletű karbonáttal (ahol R 4 jelentése legfeljebb 3 szénatomos alkil-csoport) és nátriummal, káliummal vagy e fémek hidridjével, amidjával vagy 1—3 szénatomot tartalmazó alkoholátjával reagáltatjuk; vagy b) valamely (VII) általános képletű vegyületet (mely képletben X és Y jelentése a fent megadott és Hal jelentése klór-, bróm- vagy jódatom) valamely (VIII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R4 és R 5 jelentése a fent megadott; R1 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomos alkil-csoport és M jelentése alkálifématom); vagy c) valamely, egyik tautomer alakjában a (IV) általános képletnek megfelelő vegyületet (mely képletben Y vagy a —CH(C02R 4 ).C02R 5 képletű csoport a tiazol-gyűrű 2-helyzetéhez kapcsolódik és X, Y, R4 és R 5 jelentése a fent megadott) alkilezürik oly módon, hogy a-helyzetbe legfeljebb 3 szénatomos alkil-csoportot viszünk 5 be; vagy d) valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben Y vagy a — CH(C02R 4 ).CO2R r ' képletű csoport a tiazol-gyűrű 2-helyzetéhez kapcsol'ádik és X, Y, R4 és R 5 jelentése a fent meg 10 adott) alkálifémmel, alkáli'fémhidriddel, alkálifémamiddal vagy 1—3 szénatomos alkálifémalkoholáttal reagáltatunk; vagy e) valamely, egyik tautomerje alakjában a (IV) általános képletnek megfelelő vegyületet (mely 15 képletben Y vagy a —CH(C02 R 4 ).C0 2 R 5 képletű csoport a tiazol-gyűrű 2-'helyzetéhez kapcsolódik és X, Y, R4 és R 5 jelentése a fent megadott) formaldehiddel és legfeljebb 4 szénatomos dialkilaminnal reagáltatunk; vagy 20 f) valamely, egyik tautomerje alakjában a (IV) általános képletnek megfelelő vegyületet (mely képletben Y vagy —CH(C02R 4 ).C0 2 R 3 képletű csoport a tiazol-gyűrű 2-helyzetéhez kapcsolódik és X, Y, R4 és R 5 jelentése a fent megadott) 25 klórra, brómmal, N-bróm-szukcinimiddel vagy feniltrimetilammóniumperbromiddal reagáltatunk; vagy g) valamely (XIII) általános képletű dikarbonsav (mely képletben X és Y jelentése a fent meg-30 adott és R1 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomos alkil-csoport) alkáli-, alkáliföldfém-, alumínium- vagy ammóniumsóját 0 C°-on vagy ennél alacsonyabb hőmérsékleten gyenge savval reagáltatjuk, 35 és az ily módon kapott vegyületet kívánt esetben nem-toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas sójává alakítjuk. (Elsőbbség: 1968. március 22.) 9. A 8. igénypont a) módszere szerinti eljárás 40 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ä reakciót a reakció-komponensként felhasznált karbonát feleslegében és/vagy inert oldószerben végezzük el. (Elsőbbség: 1968. március 22.) 10. A 8. igénypont b) módszere szerinti eljárás 45 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót a reakció-komponensként felhasznált malonát-származék feleslegében és/vagy inert oldószerben végezzük el. (Elsőbbség: 1968. március 22.) 50 11. A 8. igénypont c) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a alkilezést oly módon végezzük el, hogy valamely, egyik tautomer alakjában a (IV) általános képletnek megfelelő vegyület alkálifém-származékát 1—3 szénatomos alkil-halogeniddel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1968. március 22.) 12. A 8. igénypont g) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savként szervetlen savat vagy megfelelő erősségű szerves savat alkalmazunk és a reakciót 0 C°on vagy alacsonyabb hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1968. március 22.) 13. A 8—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítméfi5 nyék előállítására, azzal jellemezve, hogy vala-55 60 8
