157907. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidroerotsav-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TAILÄLMÄNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. XII. 19. (GE—743) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1967. XII. 21. (58 140/67) Közzététel napja: 1970. IV. 30. Megjelent: 1971. IV. 01. 157907 Nemzetközi osztályozás: C 07 ü 51/30 Feltalálók: Pf irrmann Rolf Wilhelm vegyész, Hofstetter Emil vegyész, Wolhusen, Luzern, Svájc Tulajdonos: Ed. Geistlich Sohne A. G. für Chemische Industrie, Wolhusen, Luzern, Svájc Eljárás dihidro-arotsav-származékok előállítására Ä jelen találmány a geriátriában való felhasználásra szánt új kémiai vegyületekre vonatkozik. Az orotsavat, az uräcil-4-karbonsavat először 1904-ben izolálták tejből, és azt találták, hogy a purin-metabolizmusban játszik szerepet. Az orotsav ténylegesen mind a fiatal, mind az idősödő szervezetben központi szerepet tölt be, ezért alkalmazzák a geriátriában, mind szabad savként, mint sók, például magnéziumorotát formájában. Nukleinsavaknak a májsejtekben való képzése révén májvédő aktivitást fejt ki: ez a normál protein-szintézisen keresztül mutatható ki. Az orotsav hasznos koleszterinszintcsökkentő aktivitással is rendelkezik, így csökkenti lipoidok lerakódását az artéria coronaria-ban, az aortában és más véredényekben. Azt találták, hogy a dihidroorotsav hasonló tulajdonságokkal rendelkezik. —^Az előbb említett orotsavszármazékokat az alábbi cikkek és szabadalmi leírások ismertetik: C. A. 59, 10075 b, (1, 2, 3, 6-tetrahidro-2,8--dioxo-4-pirimidinkarbonsav-származékok). C. A. 69, 5520 a: Üj orotátok. 12694 (62) számú japán szabadalmi leírás. 2 C. A. 60, 14519 g: Az orotsav vízoldható szerves sói. 584467 számú belga szabadalmi leírás, 5, C. A. 61, 14689 g: Aminorotátok. M 2560 számú francia szabadalmi leírás, C. A. 62, 13159 fo. Uraoil-6-kanbonsav-származékok, 10 DAS 1240 224 Eljárás az orotsavstabilizálására. Az itt említett irodalmi adatok közül az 584467 számú belga szabadalmi leírás az új orotátok 15 fiziológiai tulajdonságait is részletezi. Azt találtuk, hogy hidrofil csoportot — például hidroxil- vagy amid-csoportot — tartalmazó alifás aminők ä dihidroorotsavval sókat képeznek, amelyek számos előnnyel rendelkeznek a szabad savakkal vagy ezek fém-sóival szemben. . 20 25 39 Ezek a sók meglepően stabilak és nehézség nélkül 10—20%~os vizes oldatokat képeznek, míg a szabad dihidroorotsav hideg vízben lényegében oldhatatlan, és a fémsók csak mérsékelten oldódnak. A jelen találmány szerint előállított sókból ténylegesen 50%-ig terjedő koncentrációjú vizes oldatokat állítottunk elő. 157907