157891. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-helyettesített-kinazolino-származékok előállítására
157891 5 / 6 Alvásidő, perc Alvásidő Vegyület Dózis Állatszám megnyúlása» (példa) mg/kg i. p Kontroll Kezelt °/ 0 5 50 5 15,4 24,6 + 59 100 6 19,1 66,8 + 250 4 50 5 15,4 22,0 .+ . 43 100 6 13,8 26,8 + 94 6 50 5 15,4 24,6 + 59 7 50 5 15,4 33,6 + 118 9 50 10 9,7 13,1 + 35 100 10 17,0 . 38,9 + 129 200 5 16,4 49,0 + 198 10 50 10 12,6 36,6 + 190 100 10 20,0 110,3 + 451 200 5 16,4 210,0 + 1185 II táblázat Analízis % , Analízis % Példa R1 R2 0. p. °C Összegképlet G H N Cl szám. (Molekulasúly) mért 3 —CH3 -CH,-/ \ 143--143,5 C1(i H 15 N 3 0 72,43 5,70 15,84 -CH,-/ \ (265,32) 72,23 5,87 16,00 CH3 176--177 Cltí Hi 5 N 3 0.2HCl 56,82 5,06 12,42 20,97 (338,24) 56,85 5,08 12,52 20,94 4 —CH3 —CH2 —CH 2 "\ 101--102 QoHisNaO 72,43 5,70 15,84 "\ (265,32) 72,20 5,67 15,67 C,e H 15 N 3 0.2HCl 56,82 5,06 12,42 20,97 (338,24) 56,77 5,09 12,62 20,77 /~ — 5 —CH3 —CH2 —CH 2 -N 242--244 QsHigN/iO^HCl 52,49 5,87 16,32 20,66 V -N (343,26) 52,39 5,77 16,09 20,86 \ CH3 iVT/' ~\ 1 6 — CH3 —CH2 —CH 2 -N NH 165--166 C15 H 20 N 4 O 66,15 7,40 20,57 \ -/ (272,35) 66,28 7,25 20,71 14.8--150 Ci5'H20 N 4 O.3HCl 47,20 6,07 ,14,68 27,86 190--192 (381,74) Cd4 H 12 N 2 0 2 .HCl 47,45 60,77 6,17 4,73 14,58 10,13 27,74 7 —CH3 —CH2 J y 190--192 (381,74) Cd4 H 12 N 2 0 2 .HCl 47,45 60,77 6,17 4,73 14,58 10,13 12,81 xO / (276,72) 61,03 4,70 9,87 12,85 8 -—C2H5 -CH2 -CH 2 -^ / \ 95 —96 Q; H J7 N 3 O 73,10 6,13 15,04 / \ (279,34) 72,87 6,24 15,01 183--185 C|7 Hi 7 N 3 Q.2HCl 57,97 5,43 11,93 20,13 .. (352,26) 57,83 5,33 11,68 20,23 3
