157878. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 1-(béta hidroxialkil)-tetrametil-azocikloalkánok előállítására
157878 23 24 R hidrogénatómat, - 1—8 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú, telített vagy telítetlen alikilgyokiöt, —CO—R2 képletű aeiJgyököt, ahol R9 1—6 széna tomos egyenes vagy elágazó szÉnláneú, itelített vagy telítetlen alkilgyök lehat, továbbá a gyűrűben adott esetben halogénnel helyettesített fenil-, oximetillfenil- vagy tiöm'atilfmilgyököt, R.i egy adott esetiben 1 vagy 2 egyforma vagy különiböző helyettesítőt, és pedig nitro-, amino-, alkil-, alkoxi-, 5—6 szénatomos ciklaalkil-csoportot vagy halogénatomot hordozó íenilgyaköt, vagy pedig egy naftil-2--csoportot, 1 ,2,3,4-tetrahiidronaítil-6-csoportot, 5—6 szénatamos ciklo,alkilgyököt, alkil-, ariloxi-, aril-, allkiiltio-, arilamino- vagy arilalkilamino-esoportot képvisel n = 0, 1 vagy 2 — azzal jellemezve, hogy a) valamely (IV) általános képletű heterociklusos arnint — ahol Z a fenti jelentésű — egy (II) 'általános képletű epoxid-szarmazékkal — ahol Rí és n a fenti jelentésűek — reagáltatunk poláros oldószerben történő melegítés útján, vagy b) valamely (VI) általános képletű heterociklusos epoxid-sizármazékot — ahol Z a fenti jelanítíésű — egy oly (V) általános lképletű aminnál, amely R) helyén az Rí flaniti meghatározása alá eső moniooiklusos arilamino- vagy arilalfcilamino-esoportot tartalmaz, reagáltatunk poláros oldószerben történő melegítés útján, vagy pedig c) egy oly (VIII) általános képletű heterociklusos arnint, amely Z helyén légy —CH2— —OH2— vagy —C : H=!OH— csoportot tartalmaz, epiklárhiidrinnel reagáltatunk apoláros oldószerben történő 'melegítés útján, a kapott terméket közönséges hőmérsékleten valamely vízmentes bázisos alkálifém-vegyületitel reagáltatjuk és az így kapott (VI) általános képletű vegyületet reagáltatjuk itovább a b) bekezdésben megadott módon az (V) általános 'képletű am innal, és a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott hidroxilszJármazékoit adott esetben egy RX 10 15 20 25 35 40 45 általános képletű alkilhalogeniddel — ahol R 1—8 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú telített vagy telítetlen alikilgyök'öt, X halogénatomot képvisel — reagáltatjuk apoláros oldószerben, valamely alkálifém- vagy alkáliföldfém-hidrid jelenlétében történő melegítés útján, vagy pedig adott esetben a kapott bidroxilvegyületet valamely R2— CO—Cl általános képletű karfoonsavkloriddal — ahol R2 a fenti jelentésű — reagáltatjuk apoláros oldószerben, savlekötőszer jelenlétében történő hevítés útján. 2. Az 1. igénypont bármely változata szerinti eljárás foganátosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) ill. (VI) haterociklusos vegyületnek az (II) ill. (V) általános képlatű vegyülettel való reagáltatasát poláros oldószerben, 75—175 C°, előnyösen 138—175 C° hőmérsékleten, 4—6 órai reakcióidővel végezzük. 3. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganátosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VIII) általános képlatű heterociklusos amin epiktórihidrinnél apoláros oldószerben történő reagáltatasát 80—140 C° hőmérsékleten, 12—72 órai reakcióidővel, a kapott termék alkalikus kezelését pedig szolbahőmérsékleten, 24—72 órai reakcióidővel végezzük. 4. Az 1. igénypont bármely változata szerinti eljárás foganátosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott ihidroxil-szármiazákot 70—145 C" hőmérséklaten reagáltatjuk apoláros oldószerben, alkálifém- vagy alkáliföldfémhidirid jelenlétiében az alikiihalogemiddel. 5. Az 1. igénypont bármely változata szerinti eljárás foganátosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott hidroxil-vegyületet 80—130 C° hőmérsékletien reagáltatjuk apojláros oldószerben, savldkötőszer jelenlétében az R2 COCl általános képletű kiarbonsavkloriiddial. 6. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganátosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként oly vegyületet alkalmazunik, amelynek az 1. igénypontiban megadott általános képletében Rt egy nitroesopoirttál helyettesített fenilgyäköt képvisel, majd. a kapott termékben ezt a nitro csoportot alkoholos oldatban cinkkel és ammóniumlklofiddal való kezelés útján aminocsaparttá redukáljuk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7008539. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 12
