157878. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 1-(béta hidroxialkil)-tetrametil-azocikloalkánok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. XI. 20. (CE—677) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1967. XI. 21. (52 985) Közzététel napja: 1970. IV. 08. Megjelent: 1971. III. 01. 157878 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 27/02 Feltalálók: Pedrazzoli Andrea, Dall'Ásta Leone, Milano, Olaszország Tulajdonos: Centre de Recherches Marcel Midy S. A. cég, Párizs, Franciaország Eljárás helyettesített l-(^-faidroxialkil)-tetr> ametil-azacikloalkáno'k előállítására 1 A találmány tárgyát a csatolt rajz szerinti (I) általános képletű új heterociklusos vegyületek előálMtiásii eljárása képezi; e képletben Z egy —OHir^CH,—, -—CH.j—CH2 —" vagy portat, -ce=ee—, —CH2 -^CH= —CH2 — =CH-cso-R hidrogénatomot, 1—8 szénatoimos egyenes vagy elágazó láncú, telített vagy telítetlen 10 alkilgyököt, —OCR2 képletű acdlgyöiköt (ahol R2 1—6 széna'toimios egyenes vagy elágazó szénláncú, telített vagy telítetlen alMlgyök lelhet), fenilgyököt (amely halogén-helyetfesíítőt hordozhat), oximetilfenil-gyököt 15 (a gyűrűben esetleg halogénnel helyettesítve), tiometilfenil-gyököt (a gyűrűben esetleg halogénnel helyettesítve), Rí fenilgyököt (amely adoitt esetben 1 vagy 2 egyforma vagy különböző helyettesítőt, és, 20 pedig nitro-, amino-, alkil-, alkoxi-, 5—6 szénatomos oifcloailkil-csopantot vagy halogénatomiot hordozhat), naftil-2-csoportot, 1,-2,3,4wtetrahidronafitil-6~csoportot, 5—6 szénatomos oikloalfcilgyököt, alkil-, ariloxi-, aril-, 25 alMltüo-, arilamino- vagy arilalkilaminocsopontoit képvisel, n = 0, 1 vagy 2. A fenti (I) általános képletű vegyületek kö- . 30 zül legfontosabbak azok az új vegyületek, amelyekben Z _CH2 —€H 2 — vagy —OH=CH csoportot képvisel, n = 1, • R és Rí jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, Rí azonban előnyösen elsősorban az alábbi jelentésű: 1—8 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkiloxi- vagy alfoiltio-csopcMit, amely telített vagy telítetlen lehet, továbbá 5—8 szénatomos cikloalíkiiloxi-asopont, aril-metiloxi-, alfa- vagy foéta-aril-etiloxi-, ariloxi-, ariltio- vagy aril-alkilamino-csoport, amelyekben az larölgyäk egy adott eset -ben 1 vagy 2 egyforma vagy különböző helyettesítőt, mint nitro-, amino-, rövidszénlárieú alkil-, alkoxi- vagy cifcloalkilcsopartot vagy halogénatomot hordozó fenilgyök lehet. A találmány köre kiiterjed a fenti vegyületek gyógyszerészeti szempontból elfogadható szervetlen vagy szerves savaikkal képezeitt sóinak az előállítására is. Az oly (I) általános képletű vegyületek, amelyek R helyén hidrogénatomot tartalmaznak, Z, n lés Rí jelentése pedig megfelel a fenti meghatározás szerintinek (ezek a vegyületek 157878
