157874. lajstromszámú szabadalom • Eljárás xanténszármazékok előállítására

157874 19 14. példa: 20 19. példa: 2,7 g N-hidroxi-N'-metil-N-9-xanitenilJkaribamid, 5 g .káliumfcaribaimáit, 2 g metiljodid és 50 ml aceton keverékét keverés közben 5 óra hosszat visszaifolyató hűitő alatt melegítettük. A íreakció'bermiéíket szűrőre vittük, és a szűredéket bepároitulk. 2,5 g Nnmatoxi-;N'-mietil-N-9--xiantenilkartiamidot kaptunk 149—150° olvadásponttal. (Egybehangzó elemi összetételeket kaptunk valamennyi il—14. példákban leírt vegyületre. Számos esetben a vegyületek a megadott hőmérsékletien bomlás közben olvadtak meg.) 15. példa: Tabletták előállítására a következő típusú keverékeket tablettázhatjuk a szokásos módon. I általános fcépletű vegyület kalciumfoszfiát kukoriaakeményítő magnézi umisztearát mikrokristályos oellulóz súly% 10—90 0—80 5—10 kb. 1 0—90 16. példa: Tabletták előállításiára a következő keverékeit szárazon granuláltuk, és tablattázó. gépen 50 mg hatóanyagot tartalmazó tablettákká sajtoltuk. N,,N'-dimetil.-.N-9-xanitenil-fcarbamid kukorioakeményí tő. kalaiumfoszfát maignéziumsztearát súly% 25 10 20 1 Enterosaolvens bevont tabletták előállítására a 18. példában leírt módon készült tablettáikat 5 bevomtuk vékonyan sellalkkal, majd 20 réteg eellulózaoetáitftiaMittal. 20. példa: Kapszulák előállításaira a 18. példában leírt alkotórészeiket bezártuk kemény zseliatimkapszulákba. . Enteroszolvens bevoniaittal láttuk el a kapszulákat, a szokott módon oellulózacetáitftialátiba mártva. 10 15 20 25 30 35 21. példa: A következő keverékből tablettákat sajtoltunk szokásos módon: N,N'-dimetil-N-9-xantenilfcarbamid 25% nátriumhidrogiénkarbonát 75% borsmentaolaj szükséges mennyiség 22. példa: Kapszulák előállítására egyenlő súlymennyiségű N,N'-dimetil-N-9-xantenilkarbamidot és kalciumfoszfátot összekevertünk, és kemény zselatin kapszulákba zártuk oly módon, hogy minden kapszula 50 mg hatóanyagot tartalmazott. 23. példa: Enteroszolvens benvorat kapszulák előállítására a 22. példa szerint készült kapszulákat 40 szokott módon ceUulózaaatátftalatital vontuk be. mikrokristályos cellulózzal kiegészítve 100-ra. 17. példa: Enteroszolvens bevont tabletták előállítására a 16. példában leírt módon készült tablettákat szandarak-lafckal vontuk be, majd oellulóaaoetátfitaláttal burkoltuk, 1 : 1 arányú ipari alkohol és aceton elegyében oldott 20%, oellulózaoetátfitalát és 3% dietilfitalát oldatát használva. 18. példa: Tabletták készítésére a következő keveréket szárazon granuláltuk, :és tablettázó gépen 5 mg hatóanyagot tartalmazó tablettákká sajtoltuk. Összetétel: 10 g N,N'-dimetil-N-9-xan!tenilkarbamid, 5 g tejcukor, 5 g kalciumfosziát és 5 g kukoriaakiemiényíitő. 45 50 24. példa: 1 g súlyú és 50 mg N,flSP-dii[metil-NH9-xantenükarbamidot tartalmazó végbélkúpokaít készítettünk a szokásos módon, alapanyagként a következő keveréket használva: 60 65 polietiléngliikol 4000 polietilénglikol 6000 33% 47% 20% 55 25. példa: Parenterális alkalmazásra szánt oldatot készítettünk 100 mg N,N'-dimetil-N-9-xantienilkanbamid és 2 ml prqpilénglikol tartalommal, szűréssel sterilizálva. A 15—25. példáikban leírtakhoz hasonló készítményeket állítottunk elő, amelyek ;N,,N'-dimetil-N-9-xantenilkiarbamiid helyett a fent leírt egyéb vegyületeket tartalmazták. 10