157874. lajstromszámú szabadalom • Eljárás xanténszármazékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. IX. 01. (BO—1101) Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1966. IX. 02. (39 384/66), 1967. IV. 05. (15 692/67) Közzététel napja: 1970. IV. 30. Megjelent: 1971. III. 01. 157874 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 87/00 . * * / Juhiiní Feltalálók: Adams Stuart Sanders, Armitage Bemard John, Bristow Norman William, Heathcote Bemard Vincent, Nottingham, Nagy-Britannia Tulajdonos: Boots Pure Drug Company Limited, Nottingham, Nagy-Britannia Eljárás xanténszármazékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új xanténszármazékoknak, továbbá (a) az ezek közül fcarfooxiliosoportot tartalmazók észtereinek és amidjainak és (b) a karboxilcsoportot vagy bázisos nitrogénatomot ftartalmiazók sóinak előállításárja. Az I általános képletben X oxigén- v&gy kéruatom, Rí alkil-, alkenil-, cikloalkil-, szubsztituált allkil-, hidroxil-, aciloxi-, alkoxi-, .trialkilsziioxi-csoport vagy, ha R2 hidroxilvagy aciloxicsqport, akkor hidrogénatom, R? hidrogénatom vagy alkil-, , albenil-, cikloalkil-, szubsztituált alkil-, trialkilszilil-, hidroxil-, alkoxi-, trialikilsziloxivagy aciloxicsoport, R3 hidrogénatorn vagy alkil-, alkenil-, cikloalkil-, szubsztituált alkil- vagy acilcsoport, vagy NR2R3 adott esetben szubsztituált 5—7-tagú höteroeiklillcsopoirt, amikor is az A és a B gyűrű adott esetben halogén atommal és/vagy alku-, alkoxi- és hidroxiksop'orttal lehet szübsztituálva. A találmány szerinti új xanténszármazékok sikeresen alkalmazhatók gyomorfekély kezelésére. A gyoniorfekélyképződés viszonylag gyakori betegség, és az ilyen 'állapotot sebészeti úton, a gyomorsavnak lúgos szerekkel, pl. alumíniumoxiddal vagy magnéziumoxiddal, való közöni-5 bösítésével, adszorbensekkel, például magnéziumtószilikáttal, vagy szekréciót gátló, a gyomor savtermelését csökkentő gyógyszerekkel szokás kezelni. Nyilvánvalóan kívánatos a sebészeti beavatkozás lehető elkerülése, de a savcsöfckentő 10 és szekréciógátlő kezelés eddig nem bizonyult teljesen kielégítőnek. A savlekötőszerek hatása csaknem azonnali és rövid tartamú; ezért nehéz az éjjeli gyomorsavszekréciót savlekötőszerekkel szabályozni. Számos szekréciógátló 15 szer paraszimpaitolitikus (antikorinerg^' hatású, ami nem kívánatos mellékhatásokkal, mint száraz száj, pupillatágulás és egyéb atropinszerű tüneteikkel jár. 20 Azt találtuk, hogy az I általános képletű vegyületek gátoljak a szekréciót, és specifikusan hatásosak a gyomornedvkiválasztással szemben, emellett nincs paraszimpatolitikus hatásuk. A legkönnyebben hozzáférhető és ezért előny-25 ben részesülő I általános képletű vegyületek azok, amelyek az Rí X 30 N—C—NHRu, Rj X N—C—NR12 R 13 , 157874
