157849. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-származékok előállítására
23 157849 24 -ecetsavat kapunk, amelynek olvadáspontja 150—152 C°. A fent leírthoz hasonló módon állíthatók elő az alábbi vegyületek is: 75. példa: N-(p-klórbenz)OÍl)-2,5Jdijmetil^3-Jindolil-ecetsav, op. 202—205 C°. 76. példa: N-(p-metilbenzoil)-2-<metil-5-metoxi-3-indolil-eoetsav, op.: 154—156 C°. 77. példa: A 11. példában leírthoz hasonló módon 4 g N^(p-Mórbenzoil)-NL (p-metiltiofenil)-hidrazin-hidrokloridot 12 g levulinsavval reagáltatunk. Ily módon 2,4 g N-(p-klórbenzoil)-2-metil-5-metiltio-3-indolilecetsavat kapunk, amely 164—167 C°-on olvad. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű 3-indolil-alifás savszármazékok előállítására — e képletben R1 helyettesítetlen vagy rövidszénláncú alkil-, metoxi- vagy metiltio-csoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenil- vagy helyettesítetlen naftilgyököt, R2 és R 3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, R4 hidrogénatomot vagy alkoxikarbonil-csoportot, R5 legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoportot, henziloxi-, amino- vagy hidroxilcsoportot, R6 rövidszénláncú alkil-, alkoxi- vagy metiltio-csoportot, nitrocsoportot vagy halogénatomot képvisel, mimellett ez az R6 helyettesítő a gyűrű 4-, 5- vagy 6-helyzetében állhat, m és p 0 vagy 1, n 0, 1 vagy abban az esetben, ha m és p = 0, akkor n 2 vagy 3 is lehet — azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű Ni-acilezett fenilhldrazin-származékot — e képletben R1 és R6 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, mimellett R6 a hidrazino-csoporthoz képest méta- vagy para-helyzetben áll — valamely (III) általános képletű alifás savszármazékkal — e képletben R2, R 3 , R 4 , R 5 , m, n, és p jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű N^acilezett fenilhidrazon-származékot — e képletben R1 és R 6 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, mimellett R6 a hidrazino-csoporthoz képest méta- vagy para-helyzetben áll, R8 hidrogénatomot vagy alkoxikarboniletil-csoportojt, R7 pedig imétil-, trifclórmetü vagy fenil-igyököt képvisel '— egy (III) általános képletű alifás savszánmazéklkal —• e képletben R2, R 3 , R' 1 , R5 , m, n és p jelenítése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel —• reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1966. április 16.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, a (XI) általános képletnek megfelelő N-benzoil-indol-származékok előállítására — e képletben R1 helyettesítetlen vagy halogénnel helyettesített fenilgyűrűt, R5 legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoportot vagy hidroxilcsoportot, R6 rövidszénláncú alkoxicsoportot képvisel — azzal jellemezve, hogy valamely (XII) általános képletű N-benzoil-fenilhidrazin^származékot — e képletben R1 és R 6 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy ennek valamely sóját levulinsavval vagy ennek valamely rövidszénláncú alkilészterével reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1965. április 19.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás, módja, a (XIII) általános képletnek megfelelő N-aroil-3-indolil-alifás savszármazékok előállítására — e képletben R1 helyettesítetlen vagy rövidszénláncú alkil-, metoxi- vagy metiltio-csoporttal vagy halogénnel helyettesített fenilvagy naftilgyököt, R2 és R 3 hidrogént vagy rövidszénláncú alkilgyököket, R4 hidrogént vagy alkoxikarbonil-csoportot, R5 legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoportot, benziloxi- vagy ihidroxilcsoportot, R6 rövidszénláncú alkil-, alkoxi-vagy metiltio-csoportot, nitrocsoportot vagy halogénatomot képvisel, m és p 0 vagy 1, n — 0 vagy 1, vagy abban az esetben, ha m és p = 0, akkor n 2 vagy 3 is lehet —, azzal jellemezve, hogy valamely (XII) általános képletű N-benzoil-fenilhidrazin-származékot — e képletben R1 és R 6 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy ennek valamely sóját egy (III) általános képletű alifás savszármazékkal — e képletben R2, R 3 , R 4 , R 5 , m, n és p jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1965. november 30.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a (XIV) általános képletnek megfelelő 3-indolil-alifás savészterek előállítására —e képletben 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 12
