157818. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfanilamid-származékok előállítására
7 157818 2. példa Az 1. példában leírttal analóg módon 1 g N1 -(2-ciklopropiil-5-!nietil-6^metiltio-4-pirirnidinil)-szulfianilamiidMak 20 ml vízben 0,32 g nátriumkarbonáttal készített oldatából' 5 g Ramey-<nikkel segítségével kíapjuk a nyers N1 -(2-cifclopnopil-5--metil-4-pirÍ!midinil)-:szulfanÍ!lamidot. Az anyagot „Methylcellosolve"-víz elegyből átkriistályosítjuk, a tiszta termék 272—273°-on olvad. 3. példa Ugyanúgy, ahogy azt az 1. példában már leírtuk, 2,5 g Nl -(6-ciklopropil-5-'metil-2-Tmíetiltiio-4 -pirimidinilj-szulfanilamid 50 ml vízzel és 0,8 g nátriumkarbonáttal készített oldatából 12,5 g Raney^nikkellel nyers N^e-ciklopropil-ÖHmetil-4-pirimidmil)^szulfanilamidat kapunk. Dimetilformamid és. vizes alkohol elegyéből történő kristályosítás után a tiszta termék 237—239°-on olvad. 4. példa Az 1. példában leírttal analóg módon, 3,7 g N4 acetil-N1 -(6-ciklopropil-5-metoxi-2-meti:ltio-4-pirimidinilj-szulfianilamidot 100 ml vízben 1,5 g nátriumkaírboinát segítségével oldva, 18 g Raneynikkellel kéntelenítünk. A szuszpenziót szűrjük és a szüredékben feloldunk 10 g inátriumhidroxidot. Ezután az anyagot 1 órán át visszafolyatás közben 100°-os fürdőn forraljuk, majd- 6 n sósavat adunk hozzá a pH = 5—6 érték eléréséig és így a nyers N1 -(6--ciklopropil-5-metoxi~4-pirim:idinil)-szulfanilamidot kicsapjuk. A. nyers terméket vizes alkoholból átkristályosítva az 1. példa szerint kapott termékkel azonos vegyületet kapunk. Szabadalmi igénypont Eljárás az I. általános képletű új szulfanili0 amid-származékok, valamint szervetlen vagy szerves bázisokkal képezett sóik előállítására — ebben a képletben Rt és Ra hidrogénatomot vagy ciiklopropil-gyö-15 köt jelent, mimellett az Rj vagy R2 helyettesítők közül az egyik ciklopropil-gyök és R;i rövidszénláncú alkil- vagy alkoxi-csoportoft, képvisel — azzal jellemezve, 20 hogy valamely IL általános képletű vegyületet, melyben . Rí' és R2' ciklopropil-gyököt vagy rövidszénláncú alkiltio-csoporto't jelent, mimellett az Rí' vagy R2' helyettesítők kö-25 zül az egyik ciklopropil-<gy&k, R,i rövidszénláncú . alkil- vagy alkoxi-gyököt és X aminocsoportot vagy aminocsoporttá átalakítható nitrogéntartalmú csopor-30 tot jelent — . rövidszénláncú alkiltio-csoport lehasadása közben redukálunk, a kapott reakciótermék X csoportját szükséges esetben szabad aminocso-35 parttá alakítjuk át és a kapott I. általános képletű vegyületbői kívánt esetben valamilyen szervetlen vagy szerves bázissal sót képezünk. 1 rajz, 4 képlet Figyelembe vett nyomtatvány: 6,513.321 sz. holland közzétételi irat. A Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 4 7008301. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
