157811. lajstromszámú szabadalom • Pesticid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására

157811 17 X jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxil-, rövidszénláncú aeiloxi-, amino-, (rövidszénlánoú acil)-amino-, 1—3 szénatomos alkil-, cián-, 1—3 szénatoimos alkoxi-, 1—3 szénatomos alikilmerkapto-, heterociklusos merkapto-, anilino- vagy hidroxilaminocsopart, valamint R, R1, X és a pirimidingyűrű további egy vagy több szubsztituenssel .rendelkezhet — vagy nem mér,gező savas addíciós sóját tartalmazza legalább, 0,0001 súly°/o mennyiségben, kivéve az 5-izopropü-pirimidint és az S^izóheptil^ptriimidint, hordozóanyaggal és adott esetben emuigálősz érrel összekeverve. 18 rel 'reagáltatva az alkohol hidroxilcsopartját a megfelelő halagénatomra cseréljük; E) amikor X jelentése 1—3 széniatomjOis alkoxicsoport: a fenti D) lépés szerint kapott 5-<x-halo-5 génpirimidiint a megfelelő alikálifémalkoxid alkanolos oldatával vagy folyékony ammónia megfelelő vízmentes alkanolial készített telített oldatával reagáltatjuk; 10 F) amikor X jelentése aminoosoport: a fenti D) lépés szerint kapott S-a-balogónipirirnidint folyékony ammóniával reagáltatjuk megnövelt hőmérsékleten és nyomáson; 2. Az 1. igénypont szerinti pesticid készítmény kiviteli alakja, azzal jellemezve, hagy aktív alkotórészként 0,0002—0,04 süly% I általános képletű vegyületet tartalmaz. 3. Az 1. igénypont szerinti pesticid készítmény kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy a pirimidin 5-(d:ifenilmetil)-piriniidiin, a-(24klórfenil)-a-(3-klórfenil)-5-pirímMinmatBinol, a-(2-fluorfenil)-a-(3-fluorfenil)-5-pirimidinmetianol, q,a-difenil-5-pirimidiinacetoniitril vagy a-(4-fluor£enil)-a-fenil-5-pirimidinmetanol. 4. Az 1. igénypont szerinti pesticid készítmény kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy aktív alkotórészként 0,0015—0,1 súly% I általános képletű vegyületet tartalmaz. 5. Az 1. igénypont iszerinti pesticid készítmény kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy aktív alkotórészként 0,05—60 súly% 1 általános képletű vegyületet tartalmaz. 6- Eljárás.az 1. igénypont szerinti pesticid készítmény hatóanyagaként alkalmazott pirimidin-származékok előállításaim, azzal jellemezve, hogy A) amikor X jelentése hidroxilcsopoirt: egy 5--halogén-piriimidint II általános képletű ketonnal — ahol R és R1 a fenti jelentésűek — és alkálifémalkillal reagáltatunk hidegen, alacsony olvadáspanrtú poláris (Szerves oldóiszer vagy oldószer-elegy jelenlétében, B) amikor X jelentése hidragénatom: 1. egy III általános képletű szubsztituált malonsavésztart — ahol R és R1 a fenti jelentésűek és R" és R'" rövidszénláneú alkiügyököket jelenítenek— fcarbamiddai vagy megfelelően helyettesített kiarbamid-.származékkial reagáltatunk, a kapott barbitursiav-származékot foszforoxihalogeniddel hozzuk reakcióba, majd a keletkező tirihalogénpirimidin-származékot hidrogénezzük vagy 2. fenti A) lépés szerint kapott alkoholt redukálószerral redukálva a hidroxilcsoportot hidrogénatomra cseréljük; C) amikor X jelentése ciáncsoport: az 5-halogénpirimidint IV általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ahol R és R1 a fenti jelentésűek — oldószer és alkálifémamid jelenlétében; D) amikor • X jelentése halogéinatom: a fenti A) lépés szerint kapott alkoholt hailogénezőszer-. 15 G) amikor X jelentése hidroxilaiminocsoport: a fenti D) lépés szerint kapott 5-a-halagénp.irimidint bidroxilaniinnal reagáltatjuk alkálifémalkoxid és alkianol jelenlétében; 20 H) amikor X jelentése anilinoosoport: a D) lépés szerint kapott 5-a-halogán:pirimidint anilinnel reagáltatjuk iners odószer jelenlétében, megnövelt hőmérsékleten; 25 I) amikor X jelenítése 1—3 szénatomos alkilmerkapto- vagy heterociklusos meirkaptoesoport:' a megfelelő merfcaptánt a fenti D) lépés szerint kapott 5-a-haIogánpiirimidiinnel reagáltatjuk egy bázis és iners oldószer jelenlétében* 30 J) amikor X jelentése rövidszénláncú aciloxivagy rövidszénláncú acilaniinoesoport: az A) lépéts szerint kapott alkoholt, ill. az F) lépés szerint kapott amint a megfelelő rövidszénláncú al-35 kánsavval vagy annak reakcióképes származékával reagáltatjuk; és adott esetben a bármely megelőző lépés szerint kapott terméket savval hozzuk reakcióba nem mérgező só előállítására. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosí-40 tási módja, azzal jellemezve, hogy benzoilciklohexánt.és 54>rámpirimidint n-butil-litium jelenlétében —.125 C°-on tetrahidrofurán, éter és hexán elegyében reagáltatunk egymásísal. 8. A 6. igénypont szerinti eljárás fogiánatosí-45 tási módja, azzal jellemezve, hogy 5-bisz-(44slórfenil)-pirimidinmetanalt jégecetben jódhidrogénsavval reagáltatunk. 9. A 6. igénypont szerinti eljárás .foganatosítás si módja, azzal jellemezve, hogy karbiamidot víz-50 mentes alkiainolban etil-fenii-p-toililmetiknalonáttal reagiáilitaltunk, a ímegfelélő, bairbitursav-származékot elkülönítjük, majd fosziforoxiikloriddal bázikus szerves oldószerben visszafolyató hűtő alatt a forráspont hőmérsékletén melegít-55 jük, a 2,4,6-triklór-5-(feinii-p-4toilil)-piriimidin közbenső terméket elkülönítjük, és inert oldószer jelenlétében, megnövelt hőmérsékleten palládiumozott aktív szén jelenlétében hidrogénezzük. , 60 10. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 5-br'ómpiri- midint alkélifémamid jelenlétéiben, iners oldószerben a_ forráspont hőmérsékletén difenilace-65 tonitrillel reagáltatunk. ; . 9