157796. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusosan szubsztituált hidrazino-imidazolinok előállítására

157796 11 12 Vegyület I képlet A Adag mg/kg Vérnyomásváltozás mm Hg-o. LD05 (egér) mg/kg s. c. kinolil-(2) 0,03 0,1 0,3 1 - 7 -21 -29 -33 1060 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I éltalános képletű új heterociklusosán szufoszttiituált ihidrazin-4mida2olÍ!n-{2)-származékok és fizológiailag elviselhető savaddiciós sóik előállítására — ebiben a képletben A valamely 1—3 széniatomos alkil- és/vagy alkoxiesoportokkal, klór-' vagy ibrómatomofcfcal vagy adott esetiben egy vagy több 1—3 szénatomos alkdlcsoponttal helyettesített feniJcsoportokkal szubsztituált, aromás jellegű heterociklusos gyűrűrendszert jelent, amely vagy egy ötös, vagy egy hatos, vagy egy ötös és egy hatos, vagy két hatos gyűrűt tartalmaz összesen 1—3 heteraa tómmal, amelyek közül legalább egynek nitrogénatamruak kell lennie — azzal jellemezve, hogy a) II általános képletű hidrazinszármazékot — ebben a képletben A a feniti jelentésű — III általános képletű aMlmerfoaptoiimádazoliniumsóval reagáltatunk — ebben a képletben R kevés szénatomos alkilcsoparitot jelent, X pedig egy sav anionját jelenti —, vagy w 15 20 25 30 35 b) IV általános képletű N-nitroguanidin-vegyületet — ebben a képletben A a fenti jelentésű — etiiléodiaminnal, illetve annak sójával reagáltatunk, vagy c) V általános képletű azovegyületet — ebben a képletben A a feniti jelentésű — naszoens hidrogénnel vagy egy alkáliibórhidridde] redukálunk, vagy d) 2-hidrazino-im:idazolin-(2)-t a fenit megadott A heterociklusos gyűrűrendszerek egyikével reagáltatunk, amely az egyik betieroaboímhoz képest o- vagy p-helyzeitíben egy szubsztituálásra hajlamos gyököt, előnyösen egy halogénatomot tartalmaz, vagy e) VI általános képletű vegyületet, — ebiben a képletlben A a fenti jelentésű, Y és Z pedig azonos vagy különböző reakcióképes csoportokat, előnyösen amino-, alMLmerkapto- vagy aUkoxicsapoirttokat jelentenek <—• etiléndiaminnal vagy annak egy sójával reagáltatunk, illetve VII általános képletű vegyületet — ebben a képletben A és Z a fenti jelentésűek — ciklizálunk, és az így kapott I általános képletű végtermékeket kívánság esetién átalakítjuk fiziológiailag elviselhető savaddieiós sóikká. 2. .Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése az I általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletű vegyületet — ebben a képletben A a fenti jelentésű — és/vagy annak fiziológiailag elviselhető savaddiciás sóját a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és egyéb segédanyagaival, továbbá adott esetben más vérnyomáscsökkentő és/vagy vizelethajtó anyagokkal egyesítünk. 1 rajz, 8 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7008299. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.