157795. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-szidnonimin-származékok előállítására
13 157795 14 20 mg 18 mg Ri 2 ml-re R;i R/t 25 mg 15 R 3 R4 175 mg Rj R2 20 R:i X 200 mg R2 20 R:i X D példa: Ampullák 3-Pip3:ridino-N6 -acetil-:szidnonimin-hidroklorid nátriumklorid desztillált vízzel kiegészítve E példa: Kapszulák A kapszulataritalom összetétele: 3-DimetiÜamino-NG-(:5-nitro i furoil)-szidnonimin kulkoricakeményítő Szabadalmi igényontok: 1. Eljárás az I általános képletű új 3-aniino-szidnonimin-szármiazékoik és 'savaddiciós sóik, előállításaira — ebben a képletben Rt és RT azonosak vagy különbözők lehetnek, és adott 'esetben halogénatomokkal '"agy ciano-, trifluormetil-, alkil-, dialkiílamino-, dialíkilaminoalkll-, hidroxil-, allkoxi-, aciloxi-, acil- vagy hidroxialkilcsoportoíkkial vagy egy oxidimatillén- vagy meitilónidioxicsoporttal szufosztituált aíllkil-, allkenál-, aikinil-, cikloalkil-, aril- vagy aralíkiicsopontot vagy egy aillkilénlánceal a 3-aminoesopíort nitrogénatomjához költött heteroeiklitlcsoportot jelentenek, vagy a szomszédos nitrogénátommal legyüitt egy adott esetben további heteroiaitoimokat tartalmazó, adott esetben egy vagy több halogénatomimal, •hidroxilcsoporibtal, ikevés szénatomos alkil-, alkoxi-, acil-, aciloxi-, hidröxialkil-, alkoxialkil- vagy halogénaülkilcsoporttal vagy egy .aril- vagy analíkilcsoporttal szubsztituált hetero ciklikus gyűrűrendszert alkotnak, R3 hidrogénatomot vagy allkil- vagy arialkílcsopontot, RÍ hidrogénatomot vagy —COR5 képletű csoportot jelent (ebben a képletben R5 ialkil-, alkoxi-, aril-, arailkil- vagy heterociklilcsoíportoit jelent), és X egy erős sav maradékát jelenti — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű szubsztituált N-nitrozo-amino-acetonitrilt — ebben ia képletben Rlr^R 2 és R3 a fenti jelentésű — eiklizálószerretl [kezelve átalakítunk a megfelelő szubsatituált szidnoniminné, majd ezt adott esetben önmagában ismert módon savaddiciós sójává alakítjuk át, és adott esetben a 6-helyzatű nLtrogénaítoniján acilozzuk. (Elsőbbsége: 1966. augusztus 9.) 2. Eljárás olyan I általános képletű új 3--amino-szidnonimiin-szármiazékok és savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében és Rá metilcsopartot, hidragénatomat és benzoil-, o-klórbenzoil-, p-klórbenzoil-, 10 o-imetilbenzoil-, ciikloíhexilkarbonil-, ciklopropilkarlbonil-, nikotínoil- vagy terc.-butilacetilcsoportot jelent, vagy Rj és R2 ;a szomszédos nitrogén atommal együtt morfolinocsopoiritiOit alkotnak, hidrogénatomot és ciíkloíhexiTkia'iibonilcsoportot jelent, vagy metilcsoportot, ipiperoilcsoportot és és R,', hidrogénatomot jelent, és alkalmas savmaradékot jelent,' 25 30 35 40 45 50 55 60 65 azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű szuibsztiftuált N-nitrozo-amino-acetonitrilt — ebben a képletben Rj, R2 és R3 a tárgyi körben megadott jelentésű — ciklizálószerrel kezelve átalakítunk egy IV képletű szubsztituált szidnoniminné, majd ezt .adott esetben önmíagában ismert módon savaddiciós sójává alakítjuk át, és adott esetben a 6-ihelyzetű nitrogénatomján aéiliozzuk. (Elsőbbsége: 1967. augusztus 8.) 3. Az 1. igénypont szeriinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy ciklizálószerkéntt hidrogénhalogenidot vagy savanbidridet használunk. (Elsőbbsége: '1966. augusztus 9.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy acetilezőszerként saivhalogenidot, savanhidridet vagy halogiénbangyasavészterit használunk. (Elsőbbsége: 1966. augusztus 9.) 5. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3j dimetilamino-sz!idnonimin és savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy N-hitirozo-(dimetilamino)-amino-naoeitionitrilből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1966. augusztus 9.) 6. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-(l,2,3,4-tatrahidro-izokinolm-2-iil)-tszidnonimin és savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy N-nitrozo-(l,-2,3,4-ítiet!rahidr'o4zokinol;in-2-il)-ia!mino-acetonitrillből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1966. augusztus 9.) 7. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja S-N^metilpiperazíino-szidnonimin és savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy N^nitrozD-(4Hmetilpiper&zino)-'ammio-aceitoniitrilből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1966. augusztus 9.) 8. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás fogan atosít ási mód j ia 3-h exametilémmino -szid« nonimin és savaddiciós sói előállítására azzal
