157734. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az injekciók fájdalomkeltő hatásának csökkentésére

11 157734 12 Az így elkészített injekció szubkután vagy intramuszkuláris beadás esetén nem okoz fájdalmat az injekció beadási helyének környezetében. 9. példa 2 ml injekció céljaira alkalmas vízben feloldunk 10 mg B]-vitamin-hidrokloridot, 2 mg riboflavinfoszfátot, 2 mg Bg-vitamin-hidrokloridot, 20 mg nikotinsavamidot, 5 mg pantotenilalkoholt és 30 mg C-vitamin-nátriumsót, majd a kapott oldathoz hozzáadunk 130 mg ornitin-hidrokloridot. Az így kapott oldatból a 6. példában leírthoz hasonló módon állítunk- elő injekciós készítményt. Ez az injekció intramuszkuláris vagy szubkután beadás esetén nem okoz fájdalmat a beadási hely környezetében. 10. példa 2 ml injekció céljaira alkalmas vízben feloldunk 10 mg sterilizált riboflavin-foszfátot, 30 mg sterilizált lizin-hidrokloridot és 25 mg sterilizált ornitint, majd a kapott oldatból injekciós készítményt állítunk elő. Az így előállított injekció intramuszkuláris vagy szubkután beadás esetén nem okoz fájdalmat a beadási hely környezetében. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás csökkentett fájdalomérzést okozó injekciós készítmények előállítására, fájdalomcsökkentő adalékoknak az intramuszkuláris, szubkután vagy intraepiteliális beadás esetén fájdalomérzést okozó injekciós készítményekhez való adása útján, azzal jellemezve, hogy az injekciós készítmény előállítása során a készítményhez az arginin, lizin vagy ornitin aminosavak vagy nem toxikus savakkal képezett addíciós sóik legalább egyikét adjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az aminosav nem toxikus savval képezett addíciós sójaként hidrokloridot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a fájdalomcsökkentő adalékként alkalmazott aminosavat ill. aminosav-sót az injekció térfogatára számítva 2—20 súly/tf.% mennyiségben adjuk a készítményhez. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy gyógyszer-hatóanyagként az injekció térfogatára számítva 5—45 súly/tf.% klóramfenikol-szukcinátot alkalmazunk, a fájdalomcsökkentő adalékként alkalmazott aminosavat vagy annak sóját pedig 2— 20 súly/tf.% mennyiségi arányban adjuk a készítményhez. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy gyógyszer-hatóanyagként az injekció térfogatára számítva 3—20 súly/tf.% redukáló típusú glutationt alkalmazunk, a fájdalomcsökkentő adalékként alkalmazott aminosavat vagy annak sóját pedig 2— 5 20 súly/tf.% koncentrációban adjuk a készítményhez. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy gyógyszer-hatóanyagként tiamin-hidrokloridot, tiamindiszul-10 fid-hidrokloridot, N-[l-(l,3-oxatian-2-oxo-4-ili-dén)"-etil]-N-[(4-amino-2-metü-5-pirmúdil)-metil] -formamid-hidrokloridot (cikotiamin-hidroklorid), tiamin-tetrahidrofurfurildiszulfid-hid-rokloridot (furszultiamin-hidroklorid), O-butiril-15 tiamindiszulfid-hidrokloridot, kokarboxiláz-nátriumsót, vagy flavin-adenin-dinukleodidot alkalmazunk az injekció térfogatára számítva 0,25—5 suly/tf.% koncentrációban, a fájdalomcsökkentő adalékként alkalmazott aminosavat 20 ill. aminosav-sót pedig 2—5 súly/tf.% mennyiségi arányban adjuk a készítményhez. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítá'si módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként citromsav-pufferoldatot alkalmazunk, cit-25 romisav súlyra és az injekció térfogatára számítva 0,25—3 súly/tf.% koncentrációban, a fájdalo-mcsökkentő adalékként alkalmazott aminosavat, ill. aminosavsót pedig 2—5 súly/tf.% mennyiségben adjuk a készítményhez. 20 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy gyógyszer-hatóanyagként piridoxin-hidrokloridot, aszkorbinsav-nátriumsó vagy njkotinsavamidot alkalmazunk az injekció térfogatára számítva 1—10 35 súly/tf.% koncentrációban, a fájdalomcsökkentő adalékként alkalmazott aminosavat ill. aminosav-sót pedig 2—20 súly/tf.% mennyiségi arányban adjuk a készítményhez. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí-40 tási módja, azzal jellemezve, hogy gyógyszer-hatóanyagként tiamin-hidroklorid, riboflavin-foszfát, pantotenilalkohol, piridoxin-hidroklorid, nikotinsavamid és aszkorbinsav-nátriumsó oly keverékét alkalmazzuk, amelyben a három előbbi 45 a

nyag mindegyike az injekció' térfogatára számítva 0,25—5 súly/tf.%, a három utóbbi mindegyike pedig 1—-10 súly/tf.% koncentrációban van jelen, a fájdalomcsökkentő adalékként alkalmazott aminosavat ill. aminosav-sót pedig 2—10 5Q

súly/tf.% mennyiségben adjuk a készítményhez. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy gyógyszer-hatóanyagként klóramfenikol-szukcinátot alkalmazunk, az injekció térfogatára számítva 5—45 g5 súly/tf.%

koncentrációban, fájdalomcsökkentő adalékként pedig arginint vagy ornitint adunk 2—20 súly/tf.% mennyiségben a készítményhez. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy gyógyszer-60 hatóanyagként redukáló típusú glutationt alkalmazunk az injekció térfogatára számítva 3—20 súly/tf.% koncentrációban, fájdalomcsökkentő adalékként pedig arginint vagy lizint adunk 2—20 súly/tf.% mennyiségben a készítményhez. 65 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-6