157706. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-3-karboxamido-kinoxalin-di-N-oxidok és baktericid készítmények előállítására
5 157706 6 1. 25, 50, 200 és 500 mg/kg egyszeri adagolása a fertőzés előtt. 2. 15, ill. 20 mg/kg kétszeri adagolása 2 órával a fertőzés előtt és 3 órával a fertőzés után. Az állatok a fenti dózisokat jól viselték. Az akut toxicitás patkányokon és egereken a vegyülettől függően kb. 250 és 1000 mg/kg között van (egyszeri szájon át történő adagolás esetén). A fenti vegyületek mikoplazmafertőzés kezelésére is számbajönnek. 1. Állatkísérletek fehéregeren 24 órával Anyag Fertőző csíra a fertőzés után életben levő állatok, % I E. coli 100 Staph, aureus 100 Strept. pyogenes 100 II Staph, aureus 50 III Staph, aureus 60 Strept. pyogenes 50 2. Bakteriosztatikus koncentráció, in viiro Minimális bakteriosztatikus „ •, , r . koncentráció mg/ml Bakterium Tenyésztési közeg I II III E. coli 50 Proteus sp. 50 Klebsiella sp. 50 Staph, aureus 50 Strept. pyogenes 150 50 100 150 100 100 100 100 100 100 100 Szabadalmi, igénypontok: 1. Eljárás la általános képletű 2-amino-3-karboxamido-kinoxalin-di-N-oxidok előállítására — 5 ahol R jelentése hidrogénatom, halogénatom, rovidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoport —, azzal jellemezve, hogy a) valamely Va általános képletű 2-amino-3-10 ciano-kinoxalin-di-N-oxidot — ahol R jelentése a fent megadott — savas oldatban elszappanosítunk, vagy b) valamely Vb általános képletű kinoxalin-15 származékot — ahol R jelentése a fent megadott — elszappanosítunk, majd a kapott terméket hidi ogénperoxiddal és/vagy valamely szerves persavval oxidáljuk; illetőleg az Vb általános képletű vegyületet először oxidáljuk és az elszap-20 panosítást azután végezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 25 a) valamely Va általános képletű 2-amino-3--ciano-kinoxalin-di-N-oxidot — ahol R hidrogénatomot, klóratomot, metil- vagy metoxicsoportot jelent — savas oldatban elszappanosítunk vagy 30 •b) valamely Vb általános képletű kinoxalinsziármazékot — ahol R hidrogénaitoímot, klóratomot, metil- vagy metoxi-csoportot jelent — elszappanosítunk, majd a kapott terméket hidro-35 génperoxiddal és/vagy valamely szerves persavval oxidáljuk, illetőleg az Vb általános képletű vegyületet először oxidáljuk és az elszappanosítási azután végezzük. 40 3. Az 1—2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése baktericid készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely la általános képletű 2-amino-3-karboxamido-kinoxalin-di-N-oxidot önmagában vagy a szo-45 kásos segéd- és hordozóanyagokkal együtt a szokásos formában elkészítünk. 2 rajz A kiadásért lelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7008134. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
