157699. lajstromszámú szabadalom • Eljárás zsírsavamid-származékok előállítására
MAGÍAK NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. X. 03. (SU—362) Japán elsőbbségeit lásd a leírás utolsó oldalán. Közzététel napja: 1970. II. 06. Megjelent: 1971. XII. 31. 157699 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 103/12; C 07 c 103/22 Feltalálók: Fukumaru Toshiteugu vegyész, Kyoto, Hamma Noritaka vegyész, Nishinomiya-shi, Nakatani Hiroshi vegyész, Toyonaka-shi, Fuxushima Hideaki vegyész, Nishinomiya-shi, : Toki Katsuyuki vegyész, Nishinomiya-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company LTD., Osaka, Japán Eljárás zsírsavamid-származékok előállítására A találmány , tárgya .eljárás koleszterin -szint csökkentő hatású zsírsavamidok • előállítására. Közelebbről ezek' a vegyületek, alkalmasak a vérben lévő . megnövekedett koleszterinszint csökkentésére. 5 Az atheroselerozis, amely az egyszerű arteriosclerosis egy formája, az idős emberek betegsége, amire nincs ismert kielégítő gyógymód. Bár az akadémikus világ vitái ellenére még 10 nemismerifc az atherosclerosis okát, széles körben felismerték,, hogy az atherosclexosás egyik legjelenltősebb .megnyilvánulása, hogy. a lipidek •létrákodnak a vérben. Ennek . megfelelően a kutatás a lipidek megzavart metabolizmusára ÍS irányult, és a vérben különlegesen megnöi'ekedett koleszterinszintet csökkentették. Sok kísérleti és klinikai ecetet ismertat+cV, amelyek az atherosclerosis és a megnoveksiett vér-koleszterin szint közötti kapcsolatot jelz'k 20 Ezért a megnövekedést vér-koleszterin -sz'nt csökkentésére szolgáló szerek fej'esztáse nagyon íontos az atherosclerosis megelőzésében Nagy erőfeszítéseket tettek a koleszterin szintet 28 csökkentő szerek fejlesztésére, sok vegyületet vizsgáltaik meg klinikailag, de egyikük sem bizonyult teljesen kielégítőnek Néhány kozuluk kielégítő hatékonyságú, de nem elhanyagolható káros mellékhatásokkal rendelkezik, mások nem JQ elég hatékonyak, mert nagy adagokban kell adagolni őket. Manapság az enne a oélra alkalmazott vegyületek közé tartoznak a telítetlen zsírsavak, különösen a linolsav. A linolsavat azért alkalmazzák, mert nem káros az emberi szervezetre Azonban hatékonysága nem elég nagy és bizonytalan Ezért nagy adagok kellenek ahhoz, hogy a hatás legaláDb kielégítő legyen Kutatásaink során találtuak egy vegyület-csoportot, amely hatásos ko1 észt er in-szint cökkentő sor és nem mérgező. A találmány szerinti eljárással kapott koleszterin-nszinit csökkentő szerek az I általános képlétű R CON\ N-szubszktuált zsírsavam!\R" dok, ahol R jelentése 13—25 .>zénabomos, egyenes vagy elágazó szénMtncú, telített "vagy telítetlen, szintetikus vagy természetes alifás láncot jelent, amely adott esetben helyettesítve leheí OH-csoporttal. Az RCO-csoport példáiként aí alábbi zsírsavak gyökeit' nevezzük meg: telített savak esetén a miriisZfcinsav, sztearin&av^ 'ü-osztearinsavak, arachinsav, behénsav, lignooeÄ-sav. cerotkisav és montánsav gyökeit; telítetlen saviak esetén a tisuznic^sav, fizetolsa<v,,'m%íszfolsav. zoomar-sav, ' palmiltolsaiv, petfozelinskv^ 157699
