157692. lajstromszámú szabadalom • Eljárás difenil-piridazonok előállítására
17 157692 18 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás i(I) általános képletű d:iifenril-p!iridazonok, továbbá ezen pixidazonok savaikkal képezett sóinak előállítására, amely általános képletben Ar és Ar' azonos vagy különböző, fewil-, vagy halogénatommal, toidiroxksoporttal, rövidszániláncú aikil-, alkoxii-, alkilamin- vagy taifluoirmetil-csoparttal mono- vagy poliszubsztiituált fenil^asoportok; X hidrogén vagy H—4 szénatonsizámú alkilcsoport; n 1 vagy annál nagyobb egész szám, aimienynyilban n I-nél nagyobb, az X helyettesítők nem szükségszerűen azonosak.;' Y rövidszisnlláncú dialkfüamin csoport, helyettesítetlan, vagy álkilszubsztituált nitrogéntartalmú heterooiklus, amely második hetero-iatoimioit is tarbaümazhat és iaimely a hetenociklus niiitrogéanatomján, vagy a gyűrű szén-atomján keresztül kapcsolódik a — (CHX)„ — csoporthoz; azzal jellemezve, :hogy a i(Vl.) általános kéjpfetű a-, y-düfe.ÍÜÜ-T' ketosavat, amely általános képletben Ar és Ar' jelenítése az 'előbbi, H2N—NH—R .általános képletű,, Mdrazinnal kondenzálunk, amely általános képletben R hidrogén, vagy —l(CHX)„-Y csoport, X, Y és n jelenítése aiz előbbi, a kapott >(VII), ill. (VII bis) általániois képletű 4,6-difenii-fpliiflidazjnonit iá megfelelő piridazaníná dehidroglánezzük és aimaiinyában R Ihádirogén, a 2-helyzetíban helyettesített pMdazoinit Z— —(ŐHX^^Y általános képletű halogenididel konidianzályia alítjuk elő, aimiely áitaílános képtetfoen Z ihalogénjatcwa, a piradazioint elkiülöníftjiüik és adoífat esetben savval sóvá alaMtjjuik. 2. Az 1. igénypont szerinti eijáinás foganatosftátsá módja, »zzpl jellemezve, .hagy kjániduMsi a»yagkéte<t olya© i(Ví-) Atafcános képtetű «-, y-dil-iesnil-r4ae!tesiava!t toas^náluink, amielyiraek Af fianilcsopoirflja aptefe-hely^ietbiea jsz^jszttóituált. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatos.íít)ás4 iné#a, laizizai- jeBaoaiez-y«, hogy #-, y-difienil-y^keitasav bopcleintóciöját a H2tN—NÉ—-S liajdrazininat olyan oMószerlhen való melegítésisel végezzük, amely oldószer a keletkező vízzel azeotróip elegyet alkot. 4. Az 1. igénypont szariiinti eljárás fqganatosításii 'módja, azzall jellemezve, hagy a piiridazinon dehidrogénezését ecetsavban brómimal végezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módjía, azzal jellemezve, hogy a piiráidazoint a Z—i(CHX)n —Y hafegeniddiel nátriium-alikoholát jelenlétében reagáltatjuk közegkénit az aflkoholát-képző alkoholt alkalmazva. 6. Az 1. igénypont szerintii eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a piridazont a Z—(CHX)n —Y halageaiiddel vízben, alkáli-hidroxid jel'Eoltétában reagáltatjuk. 5 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(: /3-jmoiríoa,nio-etil)-4,6-difenil-3-piriidazoin és sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a, y-diifendl-y-ikiateH vajsavat /J-imorfioiliino-etil-hidirazininial kioindenzáluinlk, deibidrogénezünk, a kapott bázist elkülönítjük és adott esetben sóvá alakítjuk. 8. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljiáras fogianatosításii imódjia 2^(J 8-p.'íkolií)-4,6--diifeniil-3^plirM;azon ós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy 'az a-, y-difenil-y-ketovajsavat ß-piikalil-hidmzanoal kondenzáljuk; dehidrogénezzük, a kapott bázist elkülönítjük és adott esetben sóvá alakítjuk. 20 9. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítása módja 2J (morfol;ino->etil)- • -4-fenffl-6-(p-klórfenil)-3-piridiazon és sóinak .előállítására, azzal jellemezve, hogy et-fenil-y-(p-25 4dórfenil)-y-ketovajsaivat /J-morfolino-etil-faidrazinnal kondenzálunk, dehidrogénezünk, a nyert (bázist elkülönítjük és adlott esetben sóvá alakítjuk. 10. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti 30 eljiáras foganatosítási módja 2^(moirfolkrcHetil)^Hfenil^S-íím-klórfenilJ-S-ip'iradiazoin ,és só'iinak előiállítáBára, azzal jellemezve, hogy «Hferail-y-(im-lklórfenil)-! y-ketovajsavat ^-moirifloláno-etil--hidrazinnal kondenzálunk, dehi4rogénezünk, a 35 nyert bázist elkülönítjük és tadott iieseitfeen sóvá alakítjuk. 11. Az 1—16. dgánypicHiitok biármelyike sízarinti eljárás (foganatosításá módja 2-Íp^pfolinto-eitil)-4,6-di-(p-meitioxiifen'il)-3-piridiazon iés sóinak elő-40 állítására, azgal jellemezve, hogy a-, j/-idi-i(p^metox'iJiEetjiiílJ-y-iketayiajisiavát ^T^orfigjlino-ettl-hidpazinnal lismtämfääkitifc., deh^dpogéj^zünik, &. kapott Ibázist »lkíülipiniíitliük jeß tafdött esettben sóyé alakítjuk. 45 12. Az l—^,. i|géinypofnitiok .toáp??mielyiíke jszeíiin,t|. eljárás Jogjafliaítosítási (mödja ,2iG8-(fnopío]Jn<aT. -el tall)-'4H(p-fclár!feniil)-6H(p-mietoxiifanil)-3^pd!r(iid)a^ zon és sóin/ak előállítására, ajzzal jellemezve, hogy a^(ip-kfflórfer#)-^^^metoxáfenáil)-y-ketovaj-50 siavat jS-imoiitfoiliino^ä-Jiiidrazinnal kondenzá•lumk, dehidrogénezünk, a kapott bámist elkülönítjük és adott esetben sóvá alakítjuk. 13. Az 1—6. igénypontok bármelyike .szerinti 55 eljárás foganatosítása módja 2-i(í 8-morfo!lino-etil)j 4,!6-idi^(p4clóir1fenffll.)-3-'piiri4azon és ^óiínak előállítására, azzal jeüemezve, hogy ,«, y-di-(p-felórífenil)-7Tketovajsavat /3^moirfolino-ietil-hidra^innal ikonjdenizálujnk, dehidrogénezünk, a ,ka-60 pott bázist elkülönítjiük és adott esetben sóvá alakítjuk. 14. Az 1—6. igénypontok bármelyike sejerinti eljárás foganatosíltási módja 2w(^-imoirfioliino-etil)-4-fetíM-6-{ni^lórfeniil)-3-(pi[ridíazoin és sói-65 nak előállításiájra, azzal jellemezve, hogy cHfenil-9
