157664. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oximok előállítására
5 157664 kapunk, halványsárga tűk alakjaiban, olvadáspont 208—210 C°.([bomlás közben). 10 g (21,1 mmól) 2'Jben:zoil-4'-jklÓ!r-2-dimetilaminoace!tani;l!id-metiljod'id^aniti-<oximot 300 ml metanol/víz (4:1) elegyben feloldunk, majd egy 210 mm hosszú, 19 mnT átmérőjű kolonnán átszűrjük, mely ihidroxid formáiban levő anioineserélőgyantát tartalmaz és melyet előzőleg metanol/víz (4:1) étegyével megmostunk. Az eluátumnak 30 C°-on Vákuumban való bepárlása és vízzel való átfcristályosítás után 5,9 g (77%) 2'-benzoil-4'-4klór-2-dimetilaminoaoetanilid-metilhiidroxid-ianti-oximot kapunk, krémszínű prizmák alakjában, olvadáspont 111—114C° (bomlás közben). Szabadalmi igénypontok: 9 1. Eljérás (I) általános képletű oximok előállítására (mely képletben Rx és R2 jelentése külön-külön kis szénatomszámú alkilcsoport; R3 jelentése halogénatom; R4 , R 5 , R 6 , R? jelentése hidrogénatom és R10 jelentése kis saénatoimszámú alkil-csoport) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű kinazolinszármazékot valamely bázissal reagáltatunk; vagy b) valamely (III) általános képletű halogenidet valamely (IV) általános képletű amannál hozunk reakcióba; vagy c) valamely (V) általános képletű amint alkilező- vagy kvaternerező-szerrel kimerítően alkilezünk (mely 'képletekben Rí—R7 és Rio jelentése a fent megadott és Rn és R12 jelentése külön4ui-10 15 20 30 35 lön hidrogénatom vagy kis szénatomiszámú alkil-csoport; X egy savtaddiciós só anionja és Hal jelentése halogénatom) és kívánt esetben a kapott bázist savaddioiós sóvá alakítjuk át. 2. Az il. igénypont a), b) és c) módszere szerinti eljárás foganatasítási módja, azzal jellemezve, hogy R4 , R5, R 6 és R? helyén hidrogénatomot és R3 helyén klóratomot tartalmazó kiindulási anyagokait alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy a (6-klár-4J fenü-24íMaaolinil-metil)--t!rimietilammónium-3-öxid kvaterner sóját bázissal kezeljük. 4. Az 1. igénypont b) módszere szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy 2'-ibenzoil-4'-klór-.2-ibaloaoetanilid-oxi<mot trirnetilaminnal kezelünk. 5. Az 1. igénypont c) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja,, azzal jellemezve, hogy 25 2MbenzK>U-4'-Mór-.2^amino-acet!ainilid-oximot vagy 2^metilamino- vagy 2-dimetilamino-száimaaékát kimerítően metilezzük. 6. Az 1—5. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése kardioaktív vagy antibaktériumos sajátsága készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) képlet szerinti oximszármazéko't vagy sóját hatóanyagként, gyógyászati adagolásra alkalmas, nem-toxikus, közömbös, önmiagukiban ilyen készítményékben szokásos szilárd és folyékony hordozókkal és/vagy excipiensekkel összekeverjük. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. 7008129. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
