157655. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(5-nitro-2-furil)-2-izoxazolinszármazékok előállítására

157655 6 zselatinnal és magnéziumsztearáttal vagy sztearinsavval készült granulátumát tartalmazzák. Valamennyi alkalmazási formában az I. általános képletű vegyületek lehetnek az egyedüli hatóanyagok, de kombinálhatjuk azokat más ismert farmakológiailag hatásos vegyületekkel, különösen baktériumellenes és/vagy antimikotikus vagy más mikrobaellenes hatóanyaggal, például az alkalmazási terület kiszélesítése céljából, így például kombinálhatjuk őket 5,7-diklór-2-metil-8-kinolinnal, Sulfamerazinnal vagy Sulfafurazollal vagy más szulfanilamid-származékokkal, klóramfenikollal vagy tetraciklinnel vagy más antibiotikumokkal, 3,4',5-tribrómszalieilaniliddal vagy más halogénezett szalicilanilidekkel, halogénezett karbanilidekkel, benzoxazolokkal vagy benzoxazolonokkal, poliklórhidroxidifenilmetánokkal, halogén-dihidroxidifenilszulfidokkal, 4,4'-diklór-2-hidroxi-difeniléterrel vagy 2',4,4'-triklór-2-hidroxidifeniléterrel vagy más polihalogén-hidroxi-difenil-éterekkel vagy baktericid hatású kvaterner vegyületekkel vagy bizonyos ditiokarbaminsav-származékokkal, így tetrarnetil-tiurám-diszulfiddal. Olyan hordozóanyagokat is alkalmazhatunk, melyek önmagukban is hasznos farmakológiai hatással rendieHkeznielk, így például a púdaraiapajny ághoz ként, vagy a kenőcsalapanyagba annak alkatrészeként cinksztearátot alkalmazhatunk. Á találmány végül baktériumok, gombák vagy más mikrobák fertőző hatásának kitett szerves anyagok védelmére szolgáló eljárásra is vonatkozik, melyet az jellemez, hogy ezeket az anyagokat valamely I. általános képletű 3-(5--nitro-2-furil)-2-izoxazol-származék1kal kezeljük. A szerves anyag például valamilyen természetes vagy szintetikus polimer anyag, fehérjetartalmú vagy szénhidráttartalmú anyag, vagy pedig az említett anyagokból előállított természetes vagy szintetikus szálasanyag vagy textília lehet. A következő példák a találmány részletesebb megmagyarázására szolgálnak. A hőmérsékleti adatokat Celsius-fokokban adjuk meg. 1. példa 2,3 g fémnátrium 50 ml abszolút metanollal készített oldatát 10—15°-on lassan hozzáadjuk 150 ml abszolút metanolban oldott 19,1 g 5-nitro-2-furohidroxamoil-kloríd és 6,7 g allilcianid elegyéhez. Az elegyet ezután állni hagyjuk, majd a keletkezett kristályos csapadékot leszűrjük, vízzel mossuk és víz-etanol elegyből átkristályosítjuk. Termékül 5-ciánmetil-3-(5-nitro-2-furil)-2-izoxazolint kapunk, o. p. 165°. 2. példa Az 1. példában leírt eljárást megismételjük, de egyébként teljesen azonos reakciókörülmények között iaz laMilßianid kiindulási anyag helyett okvimoláris mennyiségben allilmetilszulfidot alkalmazunk. Végtermékként 5-Tnetilmerkapto-metil-3-(5-mtro-2-furil)-2-izoxazolint kapunk, o. p. 130°. 3. példa Az 1. példában leírt eljárást megismételjük, 10 de egyébkénit teljesen azonos reafeciókörüilimények között az alliciainid kiindulási anyag helyett ekvimolérás mennyiségben alIlil-2,3-epoxipropilétert alkalmazunk. Végtermékként 5-(2,3-epoxi-l-propoximetil)-3-(5-nitro-2-furil)-2-izoxazolint 15 kapunk, o. p. 81°. 4. példa 20 Az 1. példában leírt eljárást megismételjük, de egyébként teljesen azonos reakciókörülmények között az allilcianid kiindulási anyag helyett ekvimoláris mennyiségben allilacetátot alkalmazunk. Végtermékként 5-acetoximetil-3-(5-nitro-25 -2-furil)-2-izoxazolint kapunk, o. p. 136°. 5. példa 30 Az 1. példában leírt eljárást megismételjük, de egyébként teljesen azonos reakciókörülmények között az allilcianid kiindulási anyag helyett ekvimorális mennyiségben N-allil-acetamidot alkalmazunk. Végtermékként 5-acetamidometil-3-35 -(5-nitro-2-furil)-2-izoxazolint kapunk, o. p. 164°. 6. példa 40 Az 1. példában leírt eljárást megismételjük, de egyébként teljesen azonos reakciókörülmények között az allilcianid kiindulási anyag helyett ekvimoláris mennyiségben allilacetont alkalmazunk. Termékként 5-(but-3-on-l-il)-3-(5-nitro-2-furil)-2-izoxazolint kapunk, o. p. 110°. 45 50 55 7. példa Az 1. példában leírt eljárást megismételjük, de egyébként teljesen azonos reakciókörülmények között az allilcianid kiindulási anyag helyett ekvimorális mennyiségben N-allilciánacetamidot alkalmazunk és így 5-ciánacetamidometil-3-(5--nitro-2-furil)-2-izoxazolint kapunk, o. p. 156°. 8. példa Az 1. példában leírt eljárást megismételjük, de egyébként teljesen azonos reakciókörülmények között az allilcianid kiindulási anyag helyett ekvimoláris mennyiségben N-allilkarbamidot alkalmazunk és így 3-(5-nitro-2-furil)-5-ureidoe5 -metil-2-izoxazolint kapunk, o. p. 218°.