157653. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxazino-izokinolin-származékok előállítására
25 157653 26 meny tablettánkint 50 mg hatóanyagot tartalmaz. A fentivel egyébként azonos összetételben készíthetünk tablettázott készítményt oly módon is, hogy az a) alatt említett szabad bázis helyett annak hidrokloridját alkalmazzuk hatóanyagként. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás iaz (I) általános képletű vegyületek •— e képletben Rí hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkoxicsoportot, R2 és R3 1—5 szénatomos alkoxicsoportot, vagy ha Rí helyén hidrogénatom áll, akkor R2 és R3 együtt egy metiléndioxicsoportot is képviselhet, Am aminocsoportot, 1—5 szénatomos alkilgyököt tartalmazó alkilamino- vagy dialkilamino-; morfolino-, 1-pirrolidinil-, piperidino-, 1 -piper azinil-, 4-alkil-piperazin-l-il-, 4--(hidroxialfcil-piparaziii-1-il- vagy 4-(alkoxialk'il)-piperazin-l-il-csop'ortot jelenthet, valamint szerves vagy szervetlen savakkal képzett addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — e képletben X klór- vagy brómatomot, 1—5 szénatomos alkoxicsoportot vagy egy —OY képletű csoportot képvisel, mely utóbbiban Y ciánoméul-, p-nitrofenil-, legfeljebb .5 szénatomos alkoxikarbonil- vagy egy benziloxikarbonil-csoportot jelenthet, Rí, R2 és R3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — egy (III) általános képletű aminnal — ahol Am jelentése a fenti meghatározás szerintivel egyező — vagy ennek valamely alkálifém-származékával reagáltatunk közömbös oldószerben és ha X helyén klór- vagy brómatom áll, valamely savlekötőszer jelenlétében, vagy b) az (I) általános képlet szűkebb körű esetét képező (Ib) képletnek megfelelő vegyületek •— e képletben Rí hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkilcsoportot, 10 15 20 25 30 35 40 45 R2 és R3 1—5 szénatomos alkoxicsoportot, vagy ha Rt helyén hidrogénatom áll, akkor R 2 és R3 együtt egy metiléndioxicsoportot képviselhet — valamint szerves vagy szervetlen savakkal képezett addíciós sóik előállítása esetén valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol Rí, R2 és R3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely alkálifémhidroxiddal vagy 1—5 szénatomos alkanolban, vagy pedig valamely 1—5 szénatomos alkálifémalkanoláttal az ennek megfelelő alkanolban reagáltatunk, vagy c) az (I) általános képlet szűkebb körű esetét képező (la) általános képletűnek megfelelő vegyületek — e képletben Rt hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkoxicsoportot, R2 és R3 1—5 szénatomos alkoxicsoportot, vagy pedig ha Rí helyén hidrogénatom áll, akkor R2 és R3 együtt egy metiléndioxicsoportot is képviselhet, Am' 1—5 szénatomos alkilgyököket tartalmazó dialkilamino-, morfolino-, 1-pirrolidinil-, piperidino- vagy 4-alkil-piperazin-l-il-csoportot képvisel — valamint szerves vagy szervetlen savakkal képzett addíciós sóik előállítása esetén valamely (Via) általános képletű vegyületet — e képletben Rí, R2, R3 és Am' jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel •— valamely savas kondenzálószerrel, kívánt esetben egy közömbös oldószer jelenlétében, ciklizálunk, a kapott gyűrűzárási terméket redukáljuk, és kívánt esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott vegyületet valamely szerves vagy szervetlen savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése nyugtató és relaxáns hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott oxazino-izokinolin-származékot vagy annak gyógyszerészeti szempontból elfogadható szerves vagy szervetlen savval képezett addíciós sóját legalább egyfajta, gyógyszerészeti szempontból elfogadható vivőanyaggal egy gyógyászati beadásra, előnyösen orális vagy enterális alkalmazásra felhasználható készítménnyé alakítjuk. 2 najz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7050104. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 13
