157649. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfonil-karbamidok előállítására

MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. I. 03. (FA—749) Német Szövetségi Köztársaság-béli elsőbbsége: 1967. I. 03. (F 51 164 IV b/12 o) Közzététel napja: 1969. XII. 2.2. Megjelent: 1970. XII. 31. 157649 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 127/16; C 07 c 143/84 Feltalálók: Muth Kari vegyész, Kelkheim-Taunus, Aumüller Walter vegyész, Kelkheim-Taunus, Weber Helmut vegyész, FrankfurtíMain, Weyer Rudi vegyész, FrankfurtíMain, Schmidt Felix Helmut biológus, Mannheim, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Farbwerke Hoechst Aktiengesellschaft cég, Frankfurt/M., Német Szövetségi Köztársaság Eljárás benzolszulfonilkarbamidak előállítására A (találmány tárgya eljárás (I) képletű benzolszulfonbarbamidok és sóik előállítására — ahol Z jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú allkoxi-csoport, alliloxi-, metoximetoxi-, vagy etoximetoxi-csoport; X jelentése halogénatom előnyöisen klónaitam, metil-,. trifluormetilvagy metoxi^csoport, vagy azesatben ba Z alkoxi- vagy alfceniloxi-csopartot jelent, X jelentése hidrogénatom is lőhet —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) képletű benzolszulfoniJ-kiarbamidot tropiliumsófekal (III) képletű benzo'liszulfonil-cikloheptatrienil-íkarbaimiddá alakítunk és a cikloheptatrienil^maiiadékot katalitikusan hidrogénezzük; vagy továbbá szokásos módon a) a p-halyzetben (IV) képletű csoporttal he_ lyettesített benzolszulfonilizocianétoibat, -karbaminsavészt ereket, -4iolkarbam.insaVész,t ereket, -íkarbaminsavhalogenideket, -kiarbamídoíkat,- szemikaríhaziddkat vagy -B,zem:ika(rbiazonobat cikloheptilaminnal vagy annak sóival reagáltatjuk; vagy b) (V) képletű benzotezulfonamidoikat vagy sóikat cikldheptil-izocianáttal, -farbaaniinsavószterékkel, -tiolkaiibaminsavészterekikel, - karbaminsa-vhalogenidefekel vagy -karbamiddkkal reagáltatjuk; vagy c) a megfelelően helyettesített benzolszulfoniHzobarbaimdeterelket, -izdkarbamiidészt ereket, -izotiofcarbamidétereket,- -párabánísavaikat vagy -halogénformaniidineket hidrolizáljuk; vagy d) a megfelelően -helyettesített benzolszulfonilhalogenideket ciikloheptól-kiaribamiddal, külö-5 nősen annak alkálisóival reagáltatjuk; vagy e) a megfelelően helyettesített benzolszulfinsavfhalogenideket; vagy, savas kondenzálószer jelenléte esetén a megfelelően 'helyettesített 10 benzolszulfinsavaikat vagy alikálisóikat is — NH2-csoportjoikon cikloheptil-maradékkal helyettesített hidroxilíkarbarnidokkal reagáltatjuk; vagy g) a megfelelően helyettesített benzolszulíu-15 nil-tiokarbaimidakban a kénatomot oxigénatomra cseréljük; vagy f) a megfelelően helyettesített karbodiimidek•re vizet addicionáltátunk; vagy _ h) a megfelelően helyettesített benzolszulfi-20 nil- ill. ^szulfenilkarbamidokat oxidáljuk; vagy i) a megfelelő, molekulájukban telítetlen kötéseket tartalmazó benzolszulfonilkaribamidokai, hidrogénezzük; vagy k) a (VI) képletű benzolszulfonilkaíbamidok-25 ba adott esetben lépésenként végzett acilezéssel a (VII) képletű csoportot bevisszük; vagy 1) a megfelelően helyettesített tiobenzamidoalfcilbenzolszulifionil-lkiarbamidolkban vagy ^tio-30 karbamidokbam a kénatoimot ill. kénatomolkat 157649