157634. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-hidroxi-6-szulfamil-kinolin-3-karbonsavak előállítására

9 157634 10 Összetétel Tablettánként 3-karboxi-4-íhidroxi-6-,

(piperidiinoszulfonil)-kinolin 300 mg Tejcukor 35 mg Búzafceményítő 45 mg Kolloid kovasav 22 mg Ma-ranta keményítő 24 mg Talkum 22 mg Magnéziumsztearát 2 mg 450 mg Előállítás: A 3-karboxi-4-hidroxi-6-(piiperidíniSzulfonil)-kinolinit a tejcukorral, a búzakeményítő egy részével és a kolloid kovasavval összekeverjük, és a keveréket átszitáljuk. A mariad ék búzakeményítőt ötszörös mennyiségű vízzel vízfürdőn elctsirizesítjük és a parke véreket ezzel a csirizzel addig gyúrjuk, míg egy enyhén képlékeny masszát kapunk. A képlékeny masszát 3 mm lyulkáltmérőjű szitán nyomjuk át, és a megszárított granulátumot mégegyszer átszitáljuk, ezután összekeverjük a maraníta keményítővel, a talkummal és a magnéziumsztearáttal és a nyert keveréket 450 mg súlyú tablettákká préseljük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (A) általános képletű 4^hidroxi-6--szulfamil-kinolin-3-nkairibonsavak, valamint azok sóinak előállítására, melyeik az 5-, 7- és/vagy 84ielyzetben egymástól függetlenül rövidszénláncú alifás szénhidrogéngyökökkel, rövidszénláncú alkoxi-gyökökkel, irövidszénláncú alkeniloxi-csoportokkal, hidroxi-csoportokfcal vagy halogénatomokkal, a 2-helyzeitben rövidszénláncú alifás szénhidrogéngyöikkel lehetnek szubsztituálva, és melyekiben R adott esetben heteroatomokfcal megszakított rövidszénláncú szénhidrogéngyökökkel diszubsztituált aminoscsopoirt, azzal jellemezve, hogy a) (B) általános képletű vegyületben, amely 2-, 5-, 7- és/vagy 8-helyzetben a fent megadottak szerint lehet szubsztituálva és melyben R a fent megadott jelentésű, valamint X funkcionálisan módosított karboxilcsoport, az X csoportot Ikarboxilcsoporttá hidrolizáljuik, vagy lb) (C) általános képletű 44ii'droxi-3-ka;rboxikinolmvegyüleitet, amely a kinolinváz 2-, 5-, 7-és/vagy 8^helyzetében a fent megadottak szerint lehet szubsztituálva és amelyben Y' reakcióképes észterezett hidroxilcsoport, RH képletű aminnal reagáltatunk, melyben R a fent megadott jelentésű, és ha szükséges, a keletkezett szabad vegyületeket sóikká, vagy a keletkezett sókat a szabad vegyületekké vagy más sókká alakítjuk át. .1. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként X helyén észterezett kairboxilcsopQrtot tartalmazó vegyületet használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagot alkalmazunk, melyben Y' csoport ásványi savval észterezett hidroxilcsoport. 5 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagot alkalmazunk, melyben Y' csoport halogénhidrogénisavval észterezett hidroxilcsoport. 10 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagot alkalmazunk, melyben Y' csoport sósavval észterezett hidroxilcsoport. 15 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja I képletű vegyületek előállításaira, mely képletben Rj és R2 rövidszénláncú allkil-csoport, vagy Rt és R2 együttesein adott esetben heteroatommal, pl. oxigén-20 nel, kénnel vagy rövidszénláncú alkillal alkilezett nitrogénnel meigszaikítoltt alkilénicsopoirt, mely a-nitrogénatomimal gyűrű alkot, azzal jellemezve, hogy kiindiulóianyaigfeént (B) vagy pedig (C) képletű és R—H (képletű vegyületet alikal-25 " \ mázunk, mely képleteikben R > N-k,épletű R' gyök, Rj és R9 jelentése pedig a fent megadot. tal azonos. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan I általános képletű vegyületek előállítására, melyeikben R^ és R2 a nitrogénatommal együtt adott esetben rövidszénláncú alikilgyökkel szübsztituált piperidino-, pirrolidino-, hexamietiilénlimino-, oktahiidroazo!oino-, morfolino-, tiamorfolino- vagy rövidszénlánicú alkillal N-alkilezett piperazino-gyűrűt alkot, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként (B) vagy pedig (C) képletű és R—H képletű vegyületet 40 R( alkalmazunk, mely képletekben R y N-kép-R2 latű gyök, Rí és R2 jelentése pedig a fentiekkel 45 azonos. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja II képletű S-karboxi-4-hidroxi-j6-piperidino-szulfoniljkinolin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási 50 anyagként (D) vagy pedig (C) és E képletű vegyületet alkalmazunk, melyekben X és Y' jelentése az előbbiekben megadott. 9. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti 55 eljárás foganatosítási módja III képletű 34íarboxi-4-hidiroxi-6-morfolinoszulfonil4kmoliin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (F) vagy pedig (C) képletű és (G) képletű vegyületet alkalmazunk, melyekben X 6° és Y' jelentése az előbbiekben megadott. 10. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagokat a reakciókörüle5 menyek között képzett nyers reakciókeverék-5