157633. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos karbonsavak előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. IX. 29. (Cl—732) Amerikai" Egyesült Államok-beli elsőbbségei: 1966. IX. 29. (583.101), 1967. IV. 07. (629.085), 1967. VII. 03. (650.655), 1967. VIII. 18. (661.541) Közzététel napja: 1970. II. 06. Megjelent: 1970. XII. 31. 157633 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 33/48 Feltalálók: Mizzoni Renat Herbert, Long Valley, R. D., New Jersey, de Stevens George, Summit, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: CIBA Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás heterociklusos karbonsavak előállítására A találmány tárgya eljárás ibenz-cikloalifás-oxá- vagy benzHCÍkloalifás^merkapto-4-lhidroxi-3-kinolinka'rbonsa.vak, vagy ezek 1-helyzetíben szulbsztituált tautamérjei, észterei, amidjai, hidrazidjai, vagy nitniljei, valamint a felsorolt vegyületek sóinak előállítására. A találmány szerinti vegyületek a csatolt (I) általános 'képlettel jellemezhetők. E képletben Ph valamely —X—A—R-csaporttal szubsztituált 1,2-feniléngyök, ahol R cikloalifás gyököt, A, az X és R szubsztituensek között közvetlen kötést, vagy valamely kétértékű alifás gyököt, míg X oxigén- vagy kéniatomot jelent; Rt

karboxil-, észterezett karíboxil- karbamii-, hidrazinilkanbonil- vagy cián-csoport; R2

hidrogénatom vagy valamely rövidszénláncú alku-csoport; Rj hidrogénatom vagy valamely adott esetben szubsztituált alifás- vagy cikloalifásszénhidrogéngyök. A taláknány oltalmi körébe tartoznak az ^5 olyan (I) általános képletű vegyületek is, amelyben R3 szulbsztituens jelentése hidrogénatom, a tautomerek észterszánmazékai vagy a felsorolt vegyületek sói is. A leírásban „rövidszénláncú" megnevezés 30 10 15 20 2 olyan szerves gyököt vagy szerves vegyületet jelöl, amely legfeljebb 7, előnyösen pedig legfeljebb 4 szénatomot tartalmaz. Az R cikloalifás-gyök elsősorban adott esetben pl. esetleg helyettesített alifás-, aromásvagy aralifás szénihidrogéngyökkel, főként rövidszénlámcú alkil^csoportokkial és/vagy éterezett vagy észterezett hidroxil-csoportokfeal, pl. halogénatoimakkal, mono- vagy poliszubsztituált cikloalifás szénhidrogéngyököt, főként pedig 3—18 gyűrűs szénatomot tartalmazó cikloalkil-gyököt jelent. Ezek a cikloalkilgyökök rövidszénláncú alkil-csoportokkal, valamint halogénatamokikal szUhsztituálva lehetnek, kiemeljük főként a 3—6 gyűrűbeli szénatomot tartalmazó cikloalkilgyököket, amelyek legfeljebb 4 rövidszénláncú alkilcsoporttal vannak helyettesítve. Ilyen gyökökként a ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil-, ciklohexil-, cikloheptil-vagy ciklooktil-gyököt, vagy a megfelelő, adott esetben alifás-, aromás- vagy aralifás szénhidrogéngyökökkel, főként rövidszénláncú alkil-, pl. metil- vagy etilcsoportokkal, valamint éterezett vagy észterezett hidroxilcsoportokkal, főként halogénatomokkal mono-, di- vagy poliszubsztituált cikloalkil-gyököket említjük. Egy adott esetben szulbsztituált alifás-, aromás- vagy aralifás szénhidrogéngyök elsősorban rövidszénláncú alkilgyök, pl. metil-, etil-, 157633